Un betabloqueante es un fármaco utilizado en cardiología que bloquea la acción de mediadores del sistema adrenérgico como la adrenalina . Los betabloqueantes reemplazan a estos mediadores en los receptores beta , pero no provocan una reacción por parte del receptor, ni una reacción menos fuerte que si hubiera recibido un mediador. Algunos betabloqueantes previenen la aparición de mediadores adrenérgicos y se oponen indirectamente a sus acciones. Este tipo de medicamento se puede utilizar para el tratamiento de enfermedades coronarias o hipertensión arterial .
Antagonista: propranolol ( Avlocardyl )
Preferiblemente bloquean los receptores β-1 (que se encuentran principalmente en el corazón) con un efecto moderado sobre los receptores β-2, cuya activación estimula de forma natural la relajación de las fibras musculares lisas de los vasos y los bronquios. Por tanto, los betabloqueantes cardioselectivos limitan la vasoconstricción que inducirían los betabloqueantes no selectivos, especialmente en las extremidades de las extremidades (ver síndrome de Raynaud ), así como un posible fenómeno de broncoconstricción (y por tanto el riesgo de broncoespasmo en pacientes con individuos predispuestos al asma).
Estos bloqueadores β tienen un efecto estimulante directo sobre los receptores β (parcialmente). Por tanto, pueden resultar útiles en la clínica cuando el paciente tiene un grado relativamente alto de bradicardia (especialmente en reposo), ya que el efecto bloqueador β sobre el miocardio se reduce ligeramente. También se sospechan efectos protectores sobre los niveles plasmáticos de lípidos.
Esta clase de betabloqueantes tiene la particularidad de reducir la excitabilidad cardíaca al actuar sobre la génesis del potencial de acción del miocardio. La mayoría de las diferentes moléculas en cuestión y que se presentan a continuación tienen funciones antiarrítmicas conocidas como " similares a la quinidina " (clase II de Vaughan-Williams). Actúan disminuyendo la conducción en el nódulo auriculoventricular , controlando la arritmia o previniendo el riesgo de arritmia. La excepción de sotalol a esta lista es porque alarga la duración del potencial de acción. Este producto sigue siendo un bloqueador beta, pero de hecho es un antiarrítmico similar a la amiodarona (clase III de Vaughan-Williams).
Cabe señalar que las diferentes clases presentadas no son exclusivas: un producto puede tener múltiples propiedades farmacológicas.
Los betabloqueantes se utilizan en la enfermedad de las arterias coronarias , como tratamiento de fondo para la angina para prevenir la aparición de ataques de angina. Tras un infarto de miocardio , reducen significativamente el riesgo de recurrencia así como el riesgo de un trastorno del ritmo ventricular, lo que permite prevenir un cierto número de muertes súbitas .
Pero si se administran betabloqueantes a un paciente con hipotensión y taquicardia, esto puede disminuir o empeorar su contractilidad e inducir un shock cardiogénico.
También se utilizan para estabilizar alta presión sanguínea o para tratar una crisis hipertensiva. El umbral de trabajo del corazón se reduce para evitar una tensión cardíaca excesiva. La presión arterial disminuye debido a una frecuencia más baja y constante.
También se utilizan como fármacos antiarrítmicos y constituyen la clase II de la clasificación de Vaughan Williams. Son eficaces para ralentizar una frecuencia rápida y prevenir la aparición de alteraciones del ritmo auricular o ventricular.
El uso en insuficiencia cardíaca es más reciente. Es algo paradójico ya que disminuyen la contracción del músculo cardíaco y contrarrestan el efecto del sistema adrenérgico, que es útil para mantener el gasto cardíaco . El primer uso data de 1975 . Actualmente, su eficacia está ampliamente demostrada tanto en la reducción de la mortalidad como de los efectos adversos graves. Sin embargo, no todos los betabloqueantes se han estudiado en esta indicación: solo metoprolol , bisoprolol , nebivolol y carvedilol han demostrado ser eficaces en la insuficiencia cardíaca con fracción de eyección baja (disfunción sistólica). En caso de insuficiencia cardíaca con función sistólica preservada, la indicación de betabloqueantes es más debatida.
Los betabloqueantes sin actividad simpaticomimética intrínseca también pueden usarse para la profilaxis de la migraña refractaria al tratamiento. Se ha demostrado que el propranolol, nadolol, atenolol y metoprolol son eficaces para reducir el número pero también la gravedad de las convulsiones. En comparación, los antagonistas con actividad simpaticomimética intrínseca (alprenolol, oxprenolol, pindolol y acebutolol) no ofrecen tal protección.
También son eficaces en el tratamiento del hipertiroidismo , la abstinencia por adicción a las drogas , la prevención de hemorragias digestivas en cirróticos por rotura de varices esofágicas, en caso de temblores, en determinadas acatisias de los pacientes de Parkinson y determinados glaucomas .
Se consideran dopaje en deportes de precisión (Billar, Dardos, Golf, Tiro, Tiro con Arco), deportes de motor, saltos de esquí y saltos de estilo libre (ski / surf), y en las distintas disciplinas subacuáticas en apnea.
Tienen un efecto moderador sobre el temperamento y, a veces, se utilizan para esta propiedad. Ciertos β-bloqueadores, como el propranolol , tienen la propiedad de neutralizar los neurotransmisores encargados de memorizar las emociones, tanto del dolor como de la alegría. Por tanto, pueden reducir o borrar determinadas emociones traumáticas. El ejército estadounidense ha estudiado su eficacia para reducir el estrés de los combatientes.
No todos los betabloqueantes son igualmente efectivos en todas las situaciones, ya sea porque sus características son diferentes o porque el laboratorio que fabrica la molécula no ha considerado útil probarla en todas las situaciones.