| Everolimus | |
| Identificación | |
|---|---|
| DCI | everolimus |
| N o ECHA | 100,149,896 |
| Código ATC | L04 |
| PubChem | 6442177 |
| Propiedades químicas | |
| Fórmula bruta |
C 53 H 83 N O 14 [Isómeros] |
| Masa molar | 958.2244 ± 0.0526 g / mol C 66.43%, H 8.73%, N 1.46%, O 23.38%, |
| Unidades de SI y STP a menos que se indique lo contrario. | |
El everolimus es un inhibidor del sistema mTOR , un fármaco inmunosupresor derivado de la rapamicina ( sirolimus ) también utilizado como agente antitumoral en oncología y neurología.
| everolimus | |
| Nombres comerciales |
|
|---|---|
| Laboratorio | Novartis |
| Formulario | comprimidos, secos o dispersables, a 0,1, 0,25, 0,75, 2,5, 3, 5 y 10 mg |
| Administración | per os |
| Clase | Código ATC L04AA18 |
| Identificación | |
| DCI | 7863 |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100,149,896 |
| Código ATC | L01XE10 y L04AA18 |
| DrugBank | 01590 |
Everolimus se sintetiza a partir de 40-O- (2-hidroxi) etil- rapamicina y 2,6-di-terc-butil-metilfenol (BHT); la patente, presentada por los laboratorios Novartis, Basilea , se aprueba en marzo ojulio de 2009.
Everolimus es un inhibidor del sistema mTOR , del inglés : objetivo de rapamicina en mamíferos , biodisponible por vía oral, estudiado inicialmente contra el rechazo de los trasplantes de corazón y riñón.
En 2004, un procedimiento europeo de reconocimiento mutuo , siendo Suecia el Estado miembro de referencia, permitió obtener la autorización de comercialización de Certican "Para la prevención del rechazo de órganos en pacientes adultos con riesgo inmunológico débil a moderado que reciben un alotrasplante renal o cardíaco" . "
Estudiado desde principios de la década de 2000 para el recubrimiento de stents , reduciendo así significativamente su reestenosis, el dispositivo médico, diseñado en colaboración entre Novartis , para el principio activo, e inicialmente Guidant, adquirido por Boston Scientific y Abbott para el equipamiento médico, ha sido aprobado en Europa desde 2006 , y en los Estados Unidos por la FDA desdejulio 2008.
Everolimus, disponible desde 2009 para pacientes que fracasan en una primera línea de tratamiento con terapia dirigida en los Estados Unidos y Europa, proviene de la misma familia de moléculas que se dirigen a la vía mTOR . El ensayo Record -1, presentado en 2008 en el congreso de la Sociedad Estadounidense de Oncología Clínica (ASCO), mostró superioridad, en términos de supervivencia libre de progresión , de everolimus frente a placebo, para pacientes con carcinoma a células renales que evolucionaron a pesar del tratamiento inicial. con sunitinib , bevacizumab u otros.
Everolimus, comercializado en la Unión Europea bajo la denominación " Afinitor ", está indicado para el tratamiento de tumores neuroendocrinos cuando se localizan en el páncreas o incluso han hecho metástasis.
Everolimus, utilizado en esta indicación en combinación con exemestano después del fracaso de los inhibidores de la aromatasa no esteroideos , está indicado para el tratamiento del cáncer de mama avanzado con receptor hormonal positivo (que ha comenzado a diseminarse).
En 2013 en Europa everolimus obtuvo una extensión de indicación, bajo el nombre de especialidad Votubia de los laboratorios Novartis, para reducir el volumen de angiomiolipomas renales asociados a la esclerosis tuberosa de Bourneville (TBS), "en el manejo de pacientes que no requieren cirugía inmediata ( nefrectomía o embolización) ” y también para controlar el volumen de los astrocitomas subependimarios de células gigantes (SEGA) que se desarrollan en una imagen de TBS. Usado para estas enfermedades raras, Votubia está clasificado como medicamento huérfano .
Un dictamen de la Comisión de Transparencia de diciembre de 2004 enumera todos los efectos indeseables de los estudios clínicos en francés .
Por convención, los grupos de frecuencia son:
Los sistemas y las clases de órganos se establecen de acuerdo con la clasificación MedDRA .
| Aparato | Impacto | Efecto indeseable |
|---|---|---|
| Infecciones e infestaciones. | Frecuente | Infecciones víricas, bacterianas y fúngicas , sepsis |
| Trastornos de la circulación sanguínea y linfática. | Muy común | Leucopenia |
| Frecuente | Trombocitopenia , anemia , trastornos de la coagulación , púrpura trombocitopénica trombótica / síndrome urémico hemolítico | |
| Trastornos del metabolismo y la nutrición. | Muy común | Hipercolesterolemia , hiperlipidemia |
| Frecuente | Hipertrigliceridemia | |
| Trastornos vasculares | Frecuente | Hipertensión , linfocele , accidente tromboembólico venoso |
| Trastornos respiratorios torácicos y mediastínicos | Frecuente | Neumonía |
| Trastornos gastrointestinales | Frecuente | Dolor abdominal , diarrea , náuseas , vómitos. |
| Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo | Frecuente | Acné , cicatrización posoperatoria anormal |
| Trastornos renales y urinarios. | Frecuente | Infección del tracto urinario |
| Trastornos generales | Frecuente | Edema , dolor |