Clotiazepam | ||
Identificación | ||
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Nombre IUPAC | 5- (2-clorofenil) -7-etil-1-metil-1,3-dihidro- 2H- tieno [2,3-e] [1,4] diazepin-2-ona | |
N o CAS | ||
N o ECHA | 100,046,920 | |
N o CE | 251-627-3 | |
Código ATC | N05 | |
Sonrisas |
c12C (c3c (cccc3) Cl) = NCC (N (c1sc (c2) CC) C) = O , |
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InChI |
InChI: InChI = 1 / C16H15ClN2OS / c1-3-10-8-12-15 (11-6-4-5-7-13 (11) 17) 18-9-14 (20) 19 (2) 16 (12) 21-10 / h4-8H, 3.9H2.1-2H3 |
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Propiedades químicas | ||
Fórmula bruta |
C 16 H 15 Cl N 2 O S [Isómeros] |
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Masa molar | 318.821 ± 0.022 g / mol C 60.28%, H 4.74%, Cl 11.12%, N 8.79%, O 5.02%, S 10.06%, |
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Propiedades físicas | ||
T ° fusión | 118 a 120 ° C | |
Datos farmacocinéticos | ||
Enlace proteico | 98% | |
Vida media de distrib. |
Tmáx = +/- 1h |
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Vida media de elimin. | 4 horas | |
Excreción |
urinario |
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Consideraciones terapéuticas | ||
Clase terapéutica | familia ansiolítica de tienodiazepina / relacionada con las benzodiazepinas | |
Ruta de administración | oral | |
Conducción de coche | Nivel 3 (no conduzca) | |
Antídoto | flumazenil | |
Carácter psicotrópico | ||
Categoría | Depresor del SNC | |
Riesgo de dependencia | Estudiante | |
Unidades de SI y STP a menos que se indique lo contrario. | ||
Clotiazepam | |
Nombres comerciales |
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Laboratorio | Amdipharm, Pfizer, Rottendorf Pharma |
Formulario | Comprimidos de 5 mg o 10 mg |
Administración | per os |
Clase | Ansiolíticos, derivados de las benzodiazepinas, código ATC N05BA21 |
Reembolso | 65% por seguro médico en Francia |
Identificación | |
N o CAS | |
N o ECHA | 100,046,920 |
Código ATC | N05BA21 |
DrugBank | 01559 |
El clotiazepam es una familia química de tienodiazepina , especialmente comercializada con el nombre de Vératran (en Francia) o Clozan (Bélgica). Su modo de acción es el mismo que el de las benzodiazepinas ; al igual que las demás moléculas de esta familia, posee propiedades ansiolíticas , hipnóticas , anticonvulsivas , amnesias y relajantes musculares , pero se utiliza principalmente como ansiolítico , para combatir los molestos síntomas de la ansiedad . Su eficacia como pastilla para dormir también es satisfactoria con una ausencia de efectos nocivos sobre el sueño REM incluso en dosis altas.
Ha sido fabricado desde la década de 1980 en Japón y producido en Francia por Rottendorf en Valenciennes para el titular Amdipharm .
El clotiazepam es de hecho un modulador positivo completo de los receptores GABA A , lo que explica por qué esta benzodiazepina tiene sus efectos habituales.
Como muchos productos relacionados, el clotiazepam influye en la acción de GABA al mejorar la actividad de los receptores GABA-A- alfa, que son activados naturalmente por el cuerpo. Esto se llama modulador alostérico positivo . A diferencia del barbital , este producto no es un agonista de estos receptores y solo refuerza su actividad durante su activación natural (o por el hecho de otro agonista, como el alcohol ) lo que limita algo el riesgo de sobredosis.
Se estima que 10 mg de diazepam equivalen a una dosis de 5 a 10 mg de clotiazepam. Su vida media de eliminación es muy corta con 4 horas de media, lo que le confiere una duración de acción bastante corta para un ansiolítico. Además, su rápida eliminación evita la acumulación en caso de uso diario lo que limita algo la aparición de habituación a sus efectos. La presencia de un grupo metilo por encima de su anillo de diazepina le confiere un carácter más lipofílico , lo que acelera su absorción en el sistema nervioso central. Por tanto, su inicio de acción es breve ( Tmax = 1 hora), comparable al de Valium o Xanax .
En Francia hay cajas de 30 comprimidos de 5 mg que son de color verde pálido. También hay cajas de 30 comprimidos de 10 mg que son de color amarillo pálido.
Los efectos indeseables que deben deplorarse son los mismos que para los demás productos de su clase, en particular con cierta somnolencia, así como pérdida de memoria (que afecta especialmente a la memoria episódica y semántica ). Los riesgos de encontrar estas complicaciones varían significativamente según la dosis.
Si se usa a largo plazo y a fortiori en grandes cantidades, puede conducir a una tolerancia y una dependencia no insignificante. Usado en dosis moderadas o solo ocasionalmente, sin embargo (como otras drogas de su clase) tiene un perfil adictogénico reducido.
Un estudio reciente ha destacado el posible papel de ciertas benzodiazepinas en el desarrollo de la enfermedad de Alzheimer . Sin embargo, su papel en la aparición de estos síntomas se contradice con estudios y análisis contradictorios. Diversos trabajos académicos conducen a conclusiones muy diferentes; Se necesita más investigación para hablar con seguridad sobre el papel de estos medicamentos en casos de demencia o ciertos cánceres.
El hígado metaboliza el producto por oxidación a 3-hidroxi-clotiazepam y demetilclotiazepam. Estos metabolitos son algo activos pero no prolongan significativamente la duración de la acción del fármaco.
El clotiazepam es la versión tiofeno del diclazepam : en lugar del ciclo del benceno con un átomo de cloro , hay un anillo de tiofeno con el átomo de azufre , cuatro átomos de carbono, dos dobles enlaces y etilo. Las propiedades debidas al cloro en la posición R2 'y el hecho de que la sustitución no parece modificar los efectos entre los dos fármacos, por lo que queda una potente benzodiazepina. La diferencia está en la vida media: el diclazepam tiene una vida media de más de cinco días, mientras que el clotiazepam tiene una vida media de cuatro horas, que es el extremo opuesto.
El producto también es similar al etizolam , utilizado especialmente en Italia.