| Desvenlafaxina | |
| Identificación | |
|---|---|
| Nombre IUPAC | ( R , S ) -4- [2-dimetilamino-1- (1-hidroxiciclohexil) etil] fenol |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100,149,615 |
| Código ATC | " AX23 " |
| DrugBank | DB06700 |
| PubChem | 125017 |
| Sonrisas |
OC2 (C (c1ccc (O) cc1) CN (C) C) CCCCC2 , |
| InChI |
InChI: InChI = 1S / C16H25NO2 / c1-17 (2) 12-15 (13-6-8-14 (18) 9-7-13) 16 (19) 10-4-3-5-11- 16 / h6-9,15,18-19H, 3-5,10-12H2,1-2H3 InChIKey: KYYIDSXMWOZKMP-UHFFFAOYAP-N |
| Propiedades químicas | |
| Fórmula bruta |
C 16 H 25 N O 2 [Isómeros] |
| Masa molar | 263,3752 ± 0,0154 g / mol C 72,97%, H 9,57%, N 5,32%, O 12,15%, |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | 80% |
| Enlace proteico | 30% |
| Metabolismo | CYP3A4 (iCYP2D6 no participa) |
| Vida media de elimin. | 11 a. M. |
| Excreción |
45% excretado inalterado en la orina |
| Consideraciones terapéuticas | |
| Ruta de administración | oral |
| Unidades de SI y STP a menos que se indique lo contrario. | |
La desvenlafaxina (u O-desmetilvenlafaxina) es un inhibidor de la recaptación de antidepresivos de serotonina-norepinefrina (IRSN). Fue desarrollado por el laboratorio Wyeth (desde que lo adquirió Pfizer ) y se comercializa con el nombre Pristiq. La desvenlafaxina es uno de los metabolitos de la venlafaxina (que se vende con el nombre de Effexor).
La molécula desvenlafaxina comprende un átomo de átomos asimétricos , el carbono que lleva el grupo hidroxiciclohexilo y el grupo fenol . Por tanto, es quiral y, por tanto, existen dos estereoisómeros de la desvenlafaxina, distribuidos en forma de un par de enantiómeros :
El producto recibió la autorización de comercialización para el tratamiento de la depresión mayor en los Estados Unidos enMayo de 2008, y en Canadá en Febrero de 2009.
En cambio, en Europa, el laboratorio no convenció a las autoridades del interés del producto en comparación con su antecesor, el Effexor.
Asimismo, se rechazó la solicitud de autorización para el tratamiento de los sofocos durante la menopausia , pues los funcionarios consideraron que la efectividad no estaba demostrada.