Ezetimiba
La ezetimiba es un fármaco utilizado en el tratamiento de la hipercolesterolemia y que actúa disminuyendo la absorción del colesterol ingerido por el tracto digestivo.
Mecanismo de acción
La molécula se une a NPC1L1 (" Niemann-Pick C1- Like 1 ") y SR-B I ( " receptor eliminador de clase B tipo 1 " ), inhibiendo finalmente el transporte de colesterol por las células de las vellosidades intestinales ( enterocito ) por un alambique mecanismo desconocido.
También podría mejorar la función endotelial.
Eficiencia
Se usa solo o en combinación con una estatina .
Reduce el nivel de colesterol LDL .
La eficacia en el ateroma se puede medir indirectamente midiendo el cambio en la relación íntima / media de la arteria carótida mediante ecografía Doppler. Parece que el descenso del colesterol LDL obtenido por la ezetimida se acompaña paradójicamente de una alteración de esta relación, índice que atestigua la progresión del ateroma y no una estabilización o una regresión esperada. Sin embargo, estos resultados se contradicen con la observación de la regresión del ateroma con la combinación de atorvastatina- ezetimiba, observada mediante un Doppler intracoronario.
Su efecto sobre la reducción del riesgo de desarrollar enfermedades cardiovasculares sigue siendo modesto. Además, los únicos estudios que encontraron esta disminución se realizaron en combinación con una estatina de primera generación.
Diverso
En Francia, desde noviembre 2014, la prescripción de ezetimiba en iniciación está sujeta a la solicitud de acuerdo previo con los fondos de reembolso. Este acuerdo previo ya no es necesario desde el mes defebrero de 2019.
Notas y referencias
-
(en) García-Calvo millones Lisnock J Bull HG et al. " El objetivo de la ezetimiba es Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1)" Proc Natl Acad Sci USA , 2005; 102: 8132-8137.
-
(in) Labonte ED Howles PN Granholm NA, Rojas JC, Davies JP, Ioannou YA, Hui DY, " El receptor captador de clase B tipo I es responsable de la actividad de unión de colesterol de alta afinidad de las vesículas de la membrana del borde en cepillo intestinal " Biochim Biophys Acta , 2007; 1771: 1132-1139.
-
(in) Bulut D Hanefeld C. Bulut-Streich N, Graf C. Mugge A Spiecker M, " Función endotelial en la circulación del antebrazo de pacientes con síndrome metabólico-efecto de diferentes regímenes de reducción de lípidos " Cardiology , 2005; 104: 176-180.
-
(en) Taylor AJ, Villines TC, Stanek EJ et al. “ Niacina de liberación prolongada o ezetimiba e íntima carotídea - grosor de la media ” N Engl J Med , 2009; 361: 2113-2122.
-
(en) Taylor AJ, Villines TC, Stanek EJ, " Progresión paradójica de la aterosclerosis relacionada con la reducción de lipoproteínas de baja densidad y la exposición a ezetimiba " Eur Heart J , 2012; 33: 2939-2945
-
Cannon CP, Blazing MA, Giugliano RP et al. Ezetimiba añadido a la terapia con estatinas después de síndromes coronarios agudos , N Engl J Med, 2015; 372: 2387-2397
-
Tsujita K, Sugiyama S, Sumida H et al. Impacto de la estrategia dual de reducción de lípidos con ezetimiba y atorvastatina en la regresión de la placa coronaria en pacientes con intervención coronaria percutánea: el ensayo multicéntrico aleatorizado controlado PRECISE-IVUS , J Am Coll Cardiol, 2015; 66: 495–507
-
(en) Rossebø AB, Pedersen TR, Boman K et al. Investigadores SEAS . “ Reducción intensiva de lípidos con simvastatina y ezetimiba en la estenosis aórtica ” N Engl J Med , 2008; 359: 1343-1356.
-
(en) Baigent C Landray MJ, Reith C, et al. para los investigadores de SHARP . “ Los efectos de reducir el colesterol LDL con simvastatina más ezetimiba en pacientes con enfermedad renal crónica (Estudio de protección cardíaca y renal): un ensayo aleatorizado controlado con placebo ” Lancet , 2011: 377; 2181-2192.
-
Decisión de 24 de junio de 2014 sobre el procedimiento de acuerdo fundamentado previo para beneficiarse del apoyo de los siguientes fármacos reductores del colesterol: ezetimiba, ya sea solo o en combinación fija con simvastatina , JORF n o 0220 de 23 de septiembre de 2014 página 15493
enlaces externos