| Osimertinib | |
| Identificación | |
|---|---|
| DCI | Osimertinib |
| Nombre IUPAC | N - (2 - {[2- (dimetilamino) etil] (metil) amino} -4-metoxi-5 - {[4- (1-metil- 1H -indol-3-il) pirimidin-2-il] amino} fenil) prop-2-enamida |
| N o CAS | |
| Código ATC | |
| PubChem | 71496458 |
| Propiedades químicas | |
| Fórmula bruta |
H 33 N 7 O 2 C = 28 |
| Masa molar | 163.3077 ± 0.0043 g / mol H 20.37%, N 60.04%, O 19.59%, |
| Unidades de SI y STP a menos que se indique lo contrario. | |
El osimertinib es un medicamento de tipo inhibidor de la tirosina quinasa , dirigido contra el receptor de EGF y utilizado en el tratamiento de ciertos cánceres. Este medicamento obtuvo la autorización de comercialización de la Agencia Europea de Medicamentos el2 de febrero de 2016(EU / 16/01/1086/001) en beneficio del laboratorio Astra Zeneca . Está disponible con el nombre de especialidad Tagrisso en dosis de 40 y 80 mg . En Francia la caja de 30 comprimidos de 40 mg se vende por 5.669,07 € (1 st 07 2020) y reembolsado al 100% por el seguro médico. La alta autoridad sanitaria considera importante el beneficio médico.
A diferencia de los inhibidores del receptor de EGF de primera generación, es activo en formas mutadas de este último.
Administrado por vía oral, atraviesa la barrera hematoencefálica permitiendo una cierta acción sobre las metástasis cerebrales .
En el cáncer de pulmón de células no pequeñas con una mutación T790M , osimertinib es más eficaz que la combinación de pemetrexed y cisplatino . La detección de esta mutación también parece menos esencial, ya que la molécula también es activa en otras mutaciones. También funciona mejor que gefitinib o erlotinib en términos de duración de la remisión y supervivencia.
La 26 de abril de 2018El osimertinib (nombre comercial: Tagrisso ) obtuvo una nueva autorización de comercialización (MA) en monoterapia europea en el tratamiento de primera línea de pacientes adultos con cáncer de pulmón de células no pequeñas (CPCNP) localmente avanzado o metastásico con mutaciones activadoras del receptor del factor de crecimiento epidérmico. (EGFR).
Hasta esa fecha, osimertinib estaba indicado solo para el tratamiento de pacientes adultos con CPCNP localmente avanzado o metastásico con mutación EGFR T790M .