| Hormona tirotrópica | |
| Estructura de la hormona tirotrópica. | |
| Identificación | |
|---|---|
| Nombre IUPAC | (2 S ) - N - [(2 S ) -1 - [(2 S ) -2-carbamoylpyrrolidin-1-il] -3- (1 H -imidazol-5-il) -1-oxopropan-2-il ] -5-oxopirrolidina-2-carboxamida |
| Sinónimos |
tiroliberina, TRH, protirelina |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100,041,934 |
| N o EC | 246-143-4 |
| N o RTECS | TW3580000 |
| Código ATC | V04 (TRH), V04 (protirelin) |
| PubChem | 638678 |
| CHEBI | 35940 |
| Sonrisas |
C1C [C @ H] (N (C1) C (= O) [C @ H] (CC2 = CN = CN2) NC (= O) [C @@ H] 3CCC (= O) N3) C (= O ) N , |
| InChI |
Std. InChI: InChI = 1S / C16H22N6O4 / c17-14 (24) 12-2-1-5-22 (12) 16 (26) 11 (6-9-7-18-8-19-9) 21- 15 (25) 10-3-4-13 (23) 20-10 / h 7-8.10-12H, 1-6H2, (H2,17,24) (H, 18,19) (H, 20,23) (H, 21,25) / t10-, 11-, 12- / m0 / s1 Est. InChIKey: XNSAINXGIQZQOO-SRVKXCTJSA-N |
| Propiedades químicas | |
| Fórmula bruta |
C 16 H 22 N 6 O 4 [Isómeros] |
| Masa molar | 362,3837 ± 0,0167 g / mol C 53,03%, H 6,12%, N 23,19%, O 17,66%, |
| Unidades de SI y STP a menos que se indique lo contrario. | |
La hormona estimulante de la tiroides ( TRH , en inglés : hormona liberadora de tirotropina ), también llamada tirotropina o protirelina en su forma sintética, es una hormona peptídica producida por el hipotálamo que estimula la síntesis y liberación de la hormona estimulante de la tiroides (TSH) y prolactina por la pituitaria anterior . Es un tripéptido de 362,4 Da que tiene la secuencia (piro) Glu - His - Pro - NH 2.
La glándula pituitaria actúa sobre la tiroides a través de TSH. Ella misma está bajo el control de un factor hipotalámico: TRH. TSH y TRH son responsables de aumentar la captación de yodo , la síntesis de hormonas tiroideas y su circulación en la sangre.
Es a Roger Guillemin y Andrew V. Schally a quienes debemos el descubrimiento en 1969 de la secuencia peptídica de la TRH humana, así como la primera síntesis de la hormona.
La presencia de TRH también se puede detectar en otras partes del cerebro, así como en el sistema digestivo y los islotes del páncreas . Las preparaciones medicinales de TRH se utilizan en pruebas de diagnóstico para trastornos de la tiroides, así como en acromegalia .
La forma sintética de la hormona tirotrópica es la protirelina, un tripéptido (L-piroglutamil-L-histidil-L-prolinamida) cuya secuencia es idéntica a la de la hormona natural.
Se comercializa bajo el nombre Stimu-TSH en Francia, TRH-Ferring en Alemania por el laboratorio Ferring Pharmaceuticals y en Japón , en forma de tartrato, bajo el nombre Hirtonin por los laboratorios Takeda .
Se utiliza para realizar pruebas de TRH como parte de la exploración funcional para el diagnóstico de trastornos tiroideos y en el estudio de la secreción de prolactina.
Un anticuerpo dirigido contra el receptor de TSH o una mutación activadora del receptor provoca una hipersecreción de la hormona tiroidea ( tiroxina T 4 y triyodotironina T 3 ), responsable del hipertiroidismo que puede ser la causa de la enfermedad de Graves .
En Francia, protirelin tiene las siguientes indicaciones:
“Exploración dinámica del eje pituitario-tiroideo cuando los exámenes hormonales estáticos no permitan el diagnóstico y seguimiento terapéutico de los trastornos tiroideos, en los siguientes casos:
“Exploración de la secreción de prolactina cuando el diagnóstico de secreción anormal es dudoso. "
Desde la aparición de TSH ultrasensible de generación 2 e o 3 e , existe más interés en usar protirelina para una prueba de TRH para el diagnóstico de hipertiroidismo. Sin embargo, la prueba de TRH puede ser útil en determinadas circunstancias como el diagnóstico:
El principal beneficio de la prueba de TRH protirelin es el diagnóstico de hipotiroidismo secundario o terciario. Desde la comercialización de ensayos ultrasensibles de TSH 2 e o 3 e generación, existe más interés en usar protirelina para una prueba de TRH en el diagnóstico de hipotiroidismo primario. No se ha establecido su interés en el diagnóstico de hipotiroidismo brusco.
En el tratamiento de cánceres de tiroides progresivos, la estimulación de TSH por protirelina ya no es útil para confirmar la naturaleza de frenado del tratamiento con hormonas tiroideas. La prueba de TRH ahora se reemplaza por las pruebas de TSH ultrasensibles.
Según la literatura y las opiniones de expertos, las técnicas de imagen de alta resolución ( particularmente la resonancia magnética ) han hecho obsoleto el uso de protirelina para una prueba de TRH con protirelina para distinguir los prolactinomas de la hiperprolactinemia idiopática.
Los efectos indeseables, notificados con bastante frecuencia al final de la inyección, son: dolor de cabeza , náuseas , mareos , desmayos , sofocos y micción urgente. Los datos de farmacovigilancia recopilados entre 1996 y 2005 muestran que los efectos adversos observados son raros.
Sin embargo, antes de 2005 se observaron tres casos graves de necrosis hemorrágica de macroadenomas hipofisarios .