Gabapentina

Gabapentina
Identificación
Sinónimos

Ácido 2- [1- (aminometil) ciclohexil] acético

N o CAS 60142-96-3
N o ECHA 100,056,415
N o CE 262-076-3
Código ATC N03 AX12
Sonrisas C1 (CC (O) = O) (CCCCC1) CN
PubChem , vista 3D
InChI InChI: vista 3D
InChI = 1 / C9H17NO2 / c10-7-9 (6-8 (11) 12) 4-2-1-3-5-9 / h1-7,10H2, (H, 11,12)
Propiedades químicas
Fórmula C 9 H 17 N O 2   [Isómeros]
Masa molar 171.2368 ± 0.0092  g / mol
C 63.13%, H 10.01%, N 8.18%, O 18.69%,
Unidades de SI y STP a menos que se indique lo contrario.

La gabapentina , derivado químico del ácido γ-aminobutírico , es un fármaco comercializado con el nombre comercial Neurontin y genérico.

Se utiliza como un antiepiléptico , analgésico, co- analgésico y estudió como ansiolítico receta fuera de la etiqueta ( fuera de la etiqueta ) .

Modo de acción

La gabapentina, como estructuralmente un derivado del ácido γ-aminobutírico (o GABA) inhibe específicamente ciertos canales de calcio que contienen una subunidad α2δ-1. Disminuye la liberación de ciertos neurotransmisores en la hendidura sináptica (principalmente noradrenalina y glutamato). El efecto anti-dopaminérgico es insignificante, o incluso aumenta dependiendo de la tasa basal. En dosis altas, la molécula se comporta como un antagonista débil de los receptores NMDA. Mediante esta acción anti-glutamato, la gabapentina evitaría la muerte neuronal inducida por exito-toxicidad. La gabapentina aumenta la conductancia del potasio, oponiéndose a la inhibición de estos canales por determinadas moléculas (neurolépticos), oponiéndose a sus efectos proconvulsivos (canal hERG olanzapina y otros psicotrópicos). Una modulación rápida del canal de sodio es más hipotética (ver referencia 2).

Histórico

La patente data de 1977 y el uso médico (en Estados Unidos) de 1993 .

La facturación generada alcanzó los $ 3 mil millones en 2004 . La política de comercialización de los laboratorios Parke-Davis , productores de la molécula e incentivando la prescripción de esta última fuera de las indicaciones reconocidas, es objeto de dos juicios: uno, interpuesto por el Estado alertado por un lanzador de alerta , y otro de la tipo de acciones colectivas , desde 1996.

Utilizar

gabapentina
Nombres comerciales
  • Gabapentina (Canadá, Suiza)
  • Neurontin (Bélgica, Canadá, Francia, Suiza)
Laboratorio Parke-Davis, propiedad de Pfizer
Clase otros fármacos antiepilépticos, tableta de peliculato violeta GSI u OLM, código ATC N03AX12
Identificación
N o CAS 60142-96-3
N o ECHA 100,056,415
Código ATC N03AX12
DrugBank 00996

Bajo el nombre comercial Neurontin, la gabapentina se usa como:

Otros usos / efectos

La gabapentina a veces se usa como droga recreativa .

Podría ser útil, en dosis elevadas, en el manejo de la dependencia del alcohol , reduciendo el síndrome de abstinencia.

Además de los antioxidantes (aceite de pescado), la gabapentina se ha sugerido como un tratamiento para las personas electrosensibles , en razón de que en ellos, abertura anormal de los canales de calcio parece ser el principal efecto no térmico de la exposición a ciertos campos electromagnéticos. , Pulsadas en particular.

Notas y referencias

  1. masa molecular calculada de "  pesos atómicos de los elementos 2007  " en www.chem.qmul.ac.uk .
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Ver también

Bibliografía

Documento utilizado para redactar el artículo. : documento utilizado como fuente para este artículo.

enlaces externos