Diacereína | |
Diacereína | |
Identificación | |
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Nombre IUPAC | Ácido 4,5-diacetiloxi-9,10-dioxo-antraceno-2-carboxílico |
Sinónimos |
diacetilrheína; diacereína; Ácido 4,5-bis (acetiloxi) -9,10-dihidro-9,10-dioxo-2-antracenocarboxílico; Diacetato del ácido 9,10-dihidro-4,5-dihidroxi-9,10-dioxo-2-antroico; Diacetato del ácido 9,10-dihidro-4,5-dihidroxi-9,10-dioxo-2-antroico. |
N o CAS | |
N o ECHA | 100.033.904 |
Código ATC | M01 |
PubChem | 26248 |
Sonrisas |
O = C (Oc3cccc2C (= O) c1cc (cc (OC (= O) C) c1C (= O) c23) C (= O) O) C , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C19H12O8 / c1-8 (20) 26-13-5-3-4-11-15 (13) 18 (23) 16-12 (17 (11) 22) 6-10 ( 19 (24) 25) 7-14 (16) 27-9 (2) 21 / h3-7H, 1-2H3, (H, 24.25) InChIKey: TYNLGDBUJLVSMA-UHFFFAOYAJ Est. InChI: InChI = 1S / C19H12O8 / c1-8 (20) 26-13-5-3-4-11-15 (13) 18 (23) 16-12 (17 (11) 22) 6-10 ( 19 (24) 25) 7-14 (16) 27-9 (2) 21 / h3-7H, 1-2H3, (H, 24,25) Est. InChIKey: TYNLGDBUJLVSMA-UHFFFAOYSA-N |
Propiedades químicas | |
Fórmula bruta |
C 19 H 12 O 8 |
Masa molar | 368,2938 ± 0,0184 g / mol C 61,96%, H 3,28%, O 34,75%, |
Datos farmacocinéticos | |
Enlace proteico | 99% |
Metabolismo | Hepático ( desacetilación a reína, luego 80% de eliminación urinaria en forma de sulfo y glucurónido y 20% en forma inalterada) |
Vida media de elimin. | 4 a 5 horas |
Excreción |
orina por filtración renal (30%) |
Consideraciones terapéuticas | |
Clase terapéutica | Fármacos anti-osteoartritis sintomáticos de acción lenta (ASAL) |
Ruta de administración | oral |
El embarazo | no recomendado |
Conducción de coche | no conocida |
Antídoto | En caso de sobredosis, puede producirse una diarrea profusa. Se instituirá un tratamiento sintomático: corrija las alteraciones de líquidos y electrolitos si es necesario. |
Unidades de SI y STP a menos que se indique lo contrario. | |
La diacereína o diacereína es una molécula utilizada en el tratamiento de la osteoartritis , clasificada como antiartrítica sintomática de acción lenta (Aasal). Se comercializa en Francia con los nombres Art 50 y Zondar , en Pakistán con el nombre Diora y en Grecia con el de Verboril .
Este fármaco ahora se considera de baja eficacia.
La reína , el metabolito activo de la diacereína, inhibe la interleucina-1 .
En 2013, debido a la eficacia poco demostrada y los efectos adversos gastrointestinales y hepáticos persistentes, el comité de evaluación de riesgos de farmacovigilancia (PRAC) consideró que la relación beneficio / riesgo de esta molécula era desfavorable. En Francia, la Agencia Nacional para la Seguridad de los Medicamentos y Productos Sanitarios (ANSM) recomienda que los profesionales sanitarios consideren interrumpir el tratamiento con diacerheína en los pacientes afectados. La exclusión de la lista de medicamentos que contienen diacereína por parte del fondo nacional del seguro de enfermedad fue objeto de una orden de31 de mayo de 2013 para entrar en vigor en 15 de julio de 2013.
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