Carboplatino
| Carboplatino | ||
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| Identificación | ||
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| Nombre IUPAC | Diamina (ciclobutano-1,1-dicarboxilato (2 -) - O, O ') platino | |
| N o CAS | ||
| N o ECHA | 100,050,388 | |
| N o CE | 255-446-0 | |
| Código ATC | L01 | |
| DrugBank | DB00958 | |
| PubChem | 5352133 | |
| Sonrisas |
C1CC (C1) (C (= O) O) C (= O) ONN [Pt + 2] , |
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| InChI |
InChI: InChI = 1 / C6H8O4.2H3N.Pt / c7-4 (8) 6 (5 (9) 10) 2-1-3-6 ;;; / h1-3H2, (H, 7,8) (H, 9,10); 2 * 1H3; / q ;;; + 2 / f / h7,9H ;;; |
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| Apariencia | Sólido | |
| Propiedades químicas | ||
| Fórmula bruta |
C 6 H 12 N 2 O 4 Pt [Isómeros] |
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| Masa molar | 371.254 ± 0.016 g / mol C 19.41%, H 3.26%, N 7.55%, O 17.24%, Pt 52.55%, |
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| Precauciones | ||
| Directiva 67/548 / CEE | ||
 T Símbolos : T : Tóxico Frases R : R46 : Puede causar daño genético hereditario. R61 : Puede causar daño al feto. R20 / 21/22 : Nocivo por inhalación, en contacto con la piel y por ingestión. R42 / 43 : Puede provocar sensibilización por inhalación y por contacto con la piel. Frases S : S22 : No respirar el polvo. S26 : En caso de contacto con los ojos, enjuagar inmediatamente con abundante agua y consultar a un especialista. S45 : En caso de accidente o malestar, acúdase inmediatamente al médico (si es posible, muéstresele la etiqueta). S53 : Evite la exposición; obtenga instrucciones especiales antes de usar. S36 / 37/39 : Úsese indumentaria protectora adecuada, guantes y protección para los ojos / la cara. Frases R : 20/21/22, 42/43, 46, 61, Frases S : 22, 26, 36/37/39, 45, 53, |
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| Ecotoxicología | ||
| DL 50 |
343 mg · kg -1 rata oral 89,36 mg · kg -1 ratón iv 72 mg · kg -1 rata sc 118 mg · kg -1 ratones ip |
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| Datos farmacocinéticos | ||
| Biodisponibilidad | completo | |
| Vida media de elimin. | 1,1 a 2 horas | |
| Excreción |
hepático |
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| Consideraciones terapéuticas | ||
| Ruta de administración | Intravenoso | |
| El embarazo | teratogénico y mutagénico como todos los agentes alquilantes; considerar la anticoncepción en mujeres en edad fértil. | |
| Unidades de SI y STP a menos que se indique lo contrario. | ||
El carboplatino es una sal de platino que se utiliza como compuesto anticancerígeno en el tratamiento de cánceres de ovarios , pulmón y células pequeñas de cabeza y cuello.
Se ha integrado regularmente en protocolos desde la década de 1990.
Histórico
Desde el descubrimiento de la acción anticancerígena del cisplatino en 1965 por el equipo de Barnett Rosenberg en la Universidad de Michigan , se han sintetizado compuestos análogos, incluido el carboplatino. Este obtendrá su autorización de comercialización en Estados Unidos en 1989 y será comercializado por la firma Bristol-Myers Squibb.
Mecanismo de acción
Su acción es similar a la del cisplatino y la familia de los agentes alquilantes del ADN .
El carboplatino se une a la molécula de ADN induciendo enlaces alquilo, creando puentes entre cadenas o intracatenarias. La replicación del ADN se inhibe dando como resultado la muerte celular preferencial de las células cancerosas.
Farmacocinética
La dosis de carboplatino se puede calcular utilizando la fórmula de Calvert o la fórmula Egorin .
Fórmula de Calvert teniendo en cuenta el AUC , el peso del paciente, la edad y el aclaramiento renal . El AUC deseado generalmente varía de 4 a 8 mg / ml / min.
Si el aclaramiento de creatinina ≥ 60 ml / min, existe una relación lineal entre la dosis administrada y la concentración plasmática de platino total y platino libre ultrafiltrable. Después de administraciones repetidas durante varios días seguidos, no hay fenómeno de acumulación.
El carboplatino se excreta principalmente en la orina en forma inalterada, después de 25 horas el 95% de la dosis se recupera en la orina.
Indicaciones
- Carcinoma epitelial de ovario
- Carcinoma bronquial de células pequeñas
- Carcinoma de células escamosas del tracto aerodigestivo superior
Efectos indeseables
- Gastro intestinal: Náuseas y vómitos (80% de los pacientes), prevenidos con antieméticos ( Corticoides , setrones ...) generalmente descendiendo a las 24h, dolor (8%), estreñimiento (6%)
- Mielotoxicidad: Trombocitopenia (25%), Anemia (15%), Neutropenia (14%), reversible
- Ototoxicidad (15%), zumbido en los oídos
- Nefrotoxicidad (10%), reversible
- Neurotoxicidad (4%): Hormigueo y pérdida de sensibilidad (dificultad para cerrar los botones y la impresión de caminar sobre un algodón)
- Reacciones alérgicas (2%): erupción eritematosa, fiebre sin causa aparente, prurito, erupción, urticaria, más raramente broncoespasmo e hipotensión.
- Alteraciones de la visión, alteraciones del gusto (disgeusia) (1%)
Contraindicaciones
- Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <20 ml / min.)
- Antecedentes de alergia al carboplatino u otros productos que contienen platino.
- En combinación con la vacuna contra la fiebre amarilla,
- Durante el embarazo.
- Alimentando con leche
Especialidades a base de carboplatino
- Bélgica : Carboplatin Mayne; Carboplatino; Carbosina; Paraplatino
- Francia : AGUETTANTE DE CARBOPLATINA; CARBOPLATIN DAKOTA PHARM; DEFICIENCIAS DE CARBOPLATINA; CARBOPLATIN G GAM; CARBOPLATIN MERCK; CARBOPLATINE TEVA®; PARAPLATIN
- Suiza: Carboplatino “Ebewe”; Paraplatino
Diverso
El carboplatino está incluido en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud (lista actualizada enabril 2013).
Ver también
enlaces externos
- Compendio suizo de medicamentos: especialidades que contienen carboplatino
Bibliografía
Notas y referencias
- masa molecular calculada de " pesos atómicos de los elementos 2007 " en www.chem.qmul.ac.uk .
- " Historia del carboplatino " (consultado el 5 de diciembre de 2014 )
- EVidal
- Lista modelo de medicamentos esenciales de la OMS, lista 18 , abril de 2013