Un supositorio es una forma de dosificación sólida de un medicamento destinado a la aplicación rectal , es decir, para introducirse en el recto a través del ano . El supositorio se derrite suavemente en el recto.
Los supositorios pueden tener una acción local o una acción general (sistémica):
Los supositorios medicinales más comunes incluyen en particular los que administran analgésicos ( paracetamol ), antiinflamatorios o sustancias dirigidas a los eupneisants ( Destinados a devolver la respiración normal como el eucaliptol ).
Se debe administrar un supositorio medicado en un recto vacío, de lo contrario existe el riesgo de expulsión prematura durante la defecación . Por lo tanto, se recomienda que el paciente tenga una evacuación intestinal antes de la administración. A pesar de esta precaución, es más difícil predecir la liberación de sustancias en el organismo que por vía oral. Además, algunas sustancias pueden provocar proctitis .
La composición de los supositorios incluye un excipiente graso (antes manteca de cacao , actualmente a base de glicerina o polietilenglicol ) que se funde a la temperatura corporal; este excipiente se expulsa con la siguiente deposición y, a veces, durante el gas más o menos glutinoso.
A diferencia de los supositorios de excipientes grasos, los supositorios de glicerina no se lubrican naturalmente. Puede ser conveniente utilizar un lubricante íntimo , o incluso saliva, para facilitar su administración. En la mayoría de los casos, basta con humedecerlos.
Los supositorios también pueden contener diluyentes, absorbentes, tensioactivos , lubricantes , conservantes antimicrobianos y colorantes .
Los supositorios se fabrican en moldes por fundición o compresión.
Los supositorios habrían sido inventados en la época del antiguo Egipto , luego utilizados en Grecia o en la antigua Roma, entre los hebreos: efectivamente se mencionan preparaciones más o menos elaboradas, sin que se atestigüe su función medicinal, en cambio son frecuentes allí los enemas . Es por primera vez claramente identificado en Medicina pobre , el trabajo en X º siglo el erudito árabe Ibn al-Jazzar que habla de un lobo pene seco y pulverizado, mezclado con almizcle , azafrán y clavo para ser utilizado como un supositorio para promover la fertilidad en mujeres infértiles.
Inicialmente rudimentario, el supositorio se elabora de forma artesanal con soportes sólidos y neutros (metal, cuerno) o moldes sobre los que se deposita el principio activo. A veces está equipado con cuerdas para quitarlo de forma más segura.
En 1697 , el farmacéutico de la Farmacopea Universal Nicolas Lemery le reserva todo un capítulo, en el que especifica que se utiliza como purgante en lugar de enemas y enemas , especialmente a través de mecánicas de acción. Esta sustitución del enema está quizás en el origen de la palabra: suponere que en latín significa "sustituir". Según Lemery, se compone de miel solidificada con varios componentes purgantes.
En 1762 aparecieron los primeros supositorios a base de manteca de cacao (que se fundían a la temperatura del cuerpo humano), que permitían encapsular los principios activos y por tanto difundirlos mejor.
El Curso Completo de Agricultura de Rozier (1781-1800) lo comúnmente elaborado con algodón, lino, costillas de col o acelgas y puerros; otros están hechos con jabón, tocino, sebo, mantequilla rancia, miel cocida, manteca de cacao y queso sucio. Suelen tener una gran pulgada de largo y el grosor de un dedo. También podemos añadir otras sustancias, cuando queramos excitar la barriga para descargar, etc. Antes de introducirlos en el ano, se engrasan con aceite o mantequilla, y se le une un hilo en varios dobles, que se deja pasar al exterior, para poder fijarlos y retirarlos. Por tanto, es una droga externa.
El uso de supositorios no puede generalizar que XIX XX siglo , donde se producen industrialmente (el molde es primero una bolsa de papel y un latón cono o de estaño) y utilizado como un remedio faro hemorroides tónicas, anti-.
Después de la Segunda Guerra Mundial , la escasez de manteca de cacao la reemplazó por excipientes sintéticos.
El uso del supositorio está mejor aceptado en los países latinos , aunque no se ha demostrado su eficacia (difusión del principio activo en la mucosa rectal no necesariamente mejor y una parte directamente metabolizada en el hígado que neutraliza el principio activo). Los pediatras favorecen la ingesta de medicamentos por vía oral desde un punto de vista educativo, siendo la vía rectal recomendada en casos de fiebre o vómitos, por lo que la prescripción de supositorios pediátricos está disminuyendo, incluso en Francia donde fueron ampliamente utilizados.
Un error clásico, llamado “ error de ruta ”, es administrar el supositorio por otra ruta natural, generalmente por la boca . Es la forma de administración de medicamentos la que más se ve afectada por este tipo de error.
El error de ruta va en detrimento de los efectos terapéuticos del supositorio.
La forma más natural de introducir el supositorio es primero a través del extremo puntiagudo. Sin embargo, es más apropiado introducir el supositorio por su extremo plano. La introducción a través del extremo plano tiene las siguientes ventajas: el supositorio permanece y se funde justo encima del canal anal (en la parte superior del recto), y no es empujado por las contracciones del intestino que actúan en la dirección de descenso de el objeto.
Sin embargo, la introducción del supositorio por el extremo plano dará lugar a un paso por la vascularización de la parte superior del recto, es decir una rama de la vena mesentérica inferior, incorporándose esta última posteriormente a la vena. Luego, esta técnica induce un primer paso hepático (paso a través del hígado , que posiblemente conduce a la metabolización del principio activo) para el principio activo del supositorio administrado.
Por el contrario, la introducción del supositorio por su extremo puntiagudo tiene el inconveniente de que el supositorio tiende a salir de forma natural, pero tiene la ventaja de pasar a la vascularización de la parte media e inferior del recto, es decir, la vascularización. que fluye hacia la rama anterior de la vena ilíaca interna (que une la vena ilíaca común, luego la vena cava inferior). Por tanto, no habrá un primer paso hepático con esta técnica.
Cabe señalar que la vascularización del recto es muy variable de una persona a otra. Los efectos del sentido de introducción (descrito anteriormente) son, por lo tanto, relativos a la persona y pueden considerarse verdaderos solo en la mayoría de los casos. Por otro lado, no se ha realizado ningún estudio médico doble ciego para verificar el valor comparativo de las diferentes direcciones de introducción.