Sulfonilurea

Las sulfonilureas son una clase de compuestos que tienen un grupo sulfonilo unido a un grupo urea (carbamida).

También se denominan sulfonilureas y son una clase de fármacos antidiabéticos que se utilizan en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 . Actúan aumentando la liberación de insulina de las células beta del páncreas .

Las sulfonilureas también pueden tener una acción herbicida, inhibiendo la acetolactato sintasa (ALS) responsable del crecimiento de las plantas. Mediante ingeniería genética , se han creado soja , colza , maíz o claveles tolerantes a las sulfonilureas, algunos de los cuales están claramente incluidos en los transgénicos .

Moléculas de esta clase

Primera generación:

Segunda generación:

Química

En cuanto a la estructura química, consulte cada uno de los miembros de esta clase farmacéutica.

Todas las sulfonilureas tienen un anillo de urea central que lleva dos cadenas: una aromática del tipo fenilo y la otra alifática lineal o cíclica.

Farmacología

Mecanismo de acción

Las sulfonilureas actuarán en la célula beta pancreática inhibiendo los canales de potasio sensibles al ATP. El cierre de estos canales induce la detención de la salida de iones K + de la célula y, por tanto, una despolarización a nivel de su membrana. Esta despolarización activa posteriormente los canales de calcio dependientes de voltaje, induciendo un flujo entrante de iones Ca 2+ que provocará la exocitosis de las vesículas que contienen insulina. Por tanto, las sulfonilureas estimulan la secreción de insulina por las células beta del páncreas.

Farmacocinética

Usos

Se utilizan como segunda línea en el tratamiento de la diabetes tipo 2 . Sin embargo, no hay evidencia de su efectividad para reducir el riesgo de desarrollar enfermedades cardiovasculares. Incluso existe la sospecha de un aumento de este riesgo.

También se utilizan en agricultura en productos fitosanitarios para desmalezar cultivos de monocotiledóneas y dicotiledóneas .

Efectos secundarios

Las sulfonilureas, a diferencia de la metformina y las tiazolidinedionas , pueden inducir hipoglucemia , también promovida por el consumo de alcohol, el ayuno o el ejercicio inusual. Pueden producir reacciones gastrointestinales (náuseas, vómitos, pesadez gástrica, sensación de saciedad) y reacciones de hipersensibilidad (picor, erupción cutánea, urticaria, erupción cutánea, fotosensibilidad).

En casos raros, pueden aparecer alteraciones visuales al inicio del tratamiento. Pueden reducir la velocidad de reacción y el estado de alerta del paciente. Por lo tanto, disminuyen la capacidad para conducir un vehículo. Cabe saber que la diabetes a medio o largo plazo reducirá esta capacidad, en particular por la disminución de la agudeza visual.

Contraindicaciones

Interacciones de drogas

Histórico

Notas y referencias

  1. Comprensión de la tecnología de soja lista para sulfonilurea , ASGrow
  2. Eventos GM con resistencia a sulfonilurea , ISAA
  3. "  Glipizide  " , en www.vidal.fr
  4. American Diabetes Association, 7. Enfoques del tratamiento glucémico , Diabetes Care, 2016; 39
  5. Hemmingsen B, Schroll JB, Wetterslev J et al. Monoterapia con sulfonilurea versus metformina en pacientes con diabetes tipo 2: una revisión sistemática Cochrane y un metanálisis de ensayos clínicos aleatorizados y análisis secuencial de ensayos , CMAJ Open, 2014; 2: E162-75. doi: 10.9778 / cmajo.20130073
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Ver también

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