Rivaroxabán | |
Estructura de rivaroxaban | |
Identificación | |
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Nombre IUPAC |
( S ) -5-cloro- N - {[2-oxo-3- [4- (3-oxomorfolin-4-il) fenil] oxazolidin-5-il] metil} tiofeno-2-carboxamida |
N o CAS | |
N o ECHA | 100,210,589 |
Código ATC | |
DrugBank | DB06228 |
PubChem | |
CHEBI | 68579 |
Sonrisas |
C1COCC (= O) N1C2 = CC = C (C = C2) N3CC (OC3 = O) CNC (= O) C4 = CC = C (S4) Cl , |
InChI |
InChI: InChI = 1S / C19H18ClN3O5S / c20-16-6-5-15 (29-16) 18 (25) 21-9-14-10-23 (19 (26) 28-14) 13-3- 1-12 (2-4-13) 22-7-8-27-11-17 (22) 24 / h1-6,14H, 7-11H2, (H, 21,25) InChIKey: KGFYHTZWPPHNLQ-UHFFFAOYSA-N Std. InChI: InChI = 1S / C19H18ClN3O5S / c20-16-6-5-15 (29-16) 18 (25) 21-9-14-10-23 (19 (26) 28-14) 13-3- 1-12 (2-4-13) 22-7-8-27-11-17 (22) 24 / h1-6.14H, 7-11H2, (H, 21.25) / t14- / m0 / s1 Est. InChIKey: KGFYHTZWPPHNLQ-AWEZNQCLSA-N |
Propiedades químicas | |
Fórmula bruta |
C 19 H 18 Cl N 3 O 5 S [Isómeros] |
Masa molar | 435.881 ± 0.026 g / mol C 52.35%, H 4.16%, Cl 8.13%, N 9.64%, O 18.35%, S 7.36%, 435.882 g / mol |
Propiedades físicas | |
T ° hirviendo | 732.609 ° C a 760 mmHg |
Datos farmacocinéticos | |
Biodisponibilidad | 80% a 100%; Cmax = 2-4 horas (10 mg por vía oral) |
Metabolismo | citocromo P450 3A4 , citocromo P450 2J2 y mecanismos independientes del citocromo |
Vida media de elimin. | 10 mg por vía oral 7 a 11 horas |
Excreción |
2/3 metabolizados por el hígado y 1/3 eliminados sin cambios |
Consideraciones terapéuticas | |
Clase terapéutica | Antitrombótico |
Ruta de administración | oral |
El embarazo | contraindicado |
Conducción de coche | precaución debido a mareos y desmayos |
Antídoto | Sin antídoto específico |
Unidades de SI y STP a menos que se indique lo contrario. | |
El rivaroxabán es un fármaco inhibidor directo de Xa , un inhibidor de la familia de oxazolidinona del factor Xa . Se comercializa en Francia con el nombre de Xarelto por la empresa Bayer .
Su inicio de acción es breve, del orden de una a cuatro horas. Su excreción es renal con aumento de los niveles sanguíneos en caso de insuficiencia renal .
Es eficaz en la prevención de la flebitis y en el tratamiento curativo de esta última y de la embolia pulmonar . En el cáncer, en comparación con la heparina de bajo peso molecular , el rivaroxabán reduce el riesgo de trombosis venosa recurrente con, sin embargo, un riesgo ligeramente mayor de hemorragia.
Es una alternativa a la antivitamina K en la prevención de complicaciones embólicas de la fibrilación auricular no valvular, sin aumentar el riesgo de sangrado. Sin embargo, en ausencia de fibrilación auricular, no es más eficaz en la prevención secundaria del ictus que la aspirina con mayor riesgo de hemorragia que esta última.
A dosis reducidas, se podría reducir la morbilidad y mortalidad cardiovascular en las consecuencias a medio y largo plazo del síndrome coronario agudo, todas las formas combinadas o "ST +", a pesar de un aumento del riesgo de hemorragia, cuando se le da. Además de la clásica antiplaquetario terapia . Se han obtenido resultados comparables tras la revascularización de enfermedad arterial oclusiva de miembros inferiores , estenosis carotídea o enfermedad coronaria estable, sin embargo, cada vez con mayor riesgo de hemorragia.
Probado en pacientes encamados por enfermedad aguda grave, en comparación con una heparina de bajo peso molecular a dosis preventiva, el rivaroxabán es tan eficaz como este último en la prevención de enfermedades tromboembólicas con, sin embargo, un mayor riesgo de hemorragia.
El rivaroxabán está contraindicado en hemorragia aguda, hemostasia alterada, insuficiencia renal (con aclaramiento inferior a 30 ml / min).
La seguridad de rivaroxabán 10 mg se evaluó en el contexto de tres estudios de fase III ( Registro 1, 2 y 3) en los que participaron un total de 4.571 pacientes tratados y sometidos a cirugía ortopédica mayor, para artroplastia total de cadera o rodilla, y habiendo seguido tratamiento hasta por 39 días. En total, alrededor del 14% de los pacientes tratados presentaron efectos secundarios. Se observó sangrado en aproximadamente el 3,3% de los pacientes, anemia en aproximadamente el 1% de los pacientes. Otros efectos secundarios comunes fueron náuseas, aumento de gamma-GT y aumento de transaminasas .
DCI | Nombre de especialidad | Laboratorios farmacéuticos |
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rivaroxabán | Xarelto | Bayer |
Edoxabán | Lixiana | Daiichi Sankyo INC |
Apixabán | Eliquis | Bristol-Myers Squibb / Pfizer EEIG |
Betrixabán | Bevyxxa | Portola Pharmaceuticals inc |