Risperidona
| Risperidona / Risperdal | ||
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| Estructura de risperidona | ||
| Identificación | ||
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| Nombre IUPAC |
4- [2- [4- (6-fluorobenzo [d] isoxazol-3-il) -1-piperidil] etil] -3-metil -2,6-diazabiciclo [4.4.0] deca-1,3-dien -5-uno |
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| N o CAS | ||
| N o ECHA | 100.114.705 | |
| Código ATC | N05 | |
| PubChem | 5073 26719830 | |
| Propiedades químicas | ||
| Fórmula |
C 23 H 27 F N 4 O 2 [Isómeros] |
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| Masa molar | 410.4845 ± 0.0217 g / mol C 67.3%, H 6.63%, F 4.63%, N 13.65%, O 7.8%, |
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| Consideraciones terapéuticas | ||
| Ruta de administración | oral o inyectable (im) | |
| Unidades de SI y STP a menos que se indique lo contrario. | ||
La risperidona (también conocida como Risperdal o R64766) es un antipsicótico atípico , es decir, un neuroléptico de segunda generación.
Indicaciones
Existe en diferentes formas de dosificación:
- Las formas orales (comprimido, comprimido bucodispersable, solución oral) se utilizan en adultos para el tratamiento de psicosis , en particular psicosis esquizofrénicas agudas y crónicas, pero también en el tratamiento a corto plazo de episodios maníacos agudos de moderados a graves. En niños (de 5 a 11 años), se puede recetar risperidona para el tratamiento de las alteraciones del comportamiento que se observan en los síndromes autistas. También en los niños, ciertas dosis de risperidona están indicadas para el tratamiento del retraso mental acompañado de trastornos del comportamiento (como agresión, agitación, autolesiones, etc.);
- la forma inyectable de risperidona está indicada para el tratamiento de psicosis, en particular psicosis esquizofrénicas, como seguimiento del tratamiento antipsicótico con risperidona oral.
Legislación
En Francia , Bélgica , Suiza y Canadá , la risperidona está disponible con receta médica.
Efectos secundarios
Para las formas orales, los efectos secundarios comunes son insomnio , fatiga , inquietud , deterioro cognitivo, dificultad para leer y escribir, retraimiento emocional, trastorno de la libido , ansiedad , estreñimiento y dolor de cabeza . Efectos menos frecuentes: somnolencia, hipotensión postural , aumento de peso, ginecomastia , impotencia y diversos trastornos sexuales (trastornos de la eyaculación, etc. ) por hiperprolactinemia , hipogonadismo .
Como cualquier fármaco antipsicótico , la risperidona puede causar potencialmente síntomas extrapiramidales (SEP) que a menudo son reversibles con una reducción de la dosis y / o si es necesario con la administración de un corrector anticolinérgico, así como discinesias tardías irreversibles.
| Risperidona | |
| Nombres comerciales |
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|---|---|
| Clase | antipsicótico |
| Otras informaciones | Subclase: antipsicótico atípico |
| Identificación | |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100.114.705 |
| Código ATC | N05AX08 |
| DrugBank | 00734 |
Para la forma inyectable, los efectos secundarios comunes son aumento de peso ( 2,7 kg en 1 año), depresión, fatiga, síntomas extrapiramidales, suicidio (y esto en dosis bajas).
Mecanismo de acción
La risperidona es un antagonista de los receptores serotoninérgicos (receptores 5-HT2A) y dopaminérgicos ( receptores D2, D3 y D4 ) . La sustancia también se une a receptores alfa1-adrenérgicos , receptores de histamina H1 y, en menor medida, a receptores alfa2-adrenérgicos. No tiene afinidad por los receptores colinérgicos. Clínicamente, la risperidona, vista desde el exterior, mejora los síntomas tanto positivos como negativos de la psicosis esquizofrénica.
Aunque está clasificado como neuroléptico atípico (debido a su fuerte actividad antiserotoninérgica), la risperidona es uno de los antipsicóticos con más efectos secundarios neurológicos. Induce importantes trastornos extrapiramidales, así como un aumento de prolactina, lo que puede conducir a trastornos metabólicos (aumento de peso, dislipidemia, diabetes).
Especialidades
En Francia, se comercializa con el nombre de Risperdal y es genérico (Actavis, Almus, Alter, Arrow, Biogaran, Cristers, EG, Evologen, Mylan, Qualimed, Rambaxy, Ratiopharm, Sandoz, TEVA Laboratoires , Winthrop, Wyvern Medical, Zydus) . Hay comprimidos ranurados de 4 mg , 2 mg , 1 mg de risperidona , así como formas bucodispersables de 4, 3, 2, 1 y 0,5 mg . Solo la forma de suspensión oral a 1 mg / ml permite, a través de una pipeta graduada, administrar dosis de 0,25 mg . Janssen-Cilag comercializa formas inyectables con el nombre de Risperdalconsta LP a 25 mg / 2 ml, 37,5 mg / 2 ml y 50 mg / 2 ml. El laboratorio francés MedinCel l está desarrollando con TEVA Laboratoires una forma que puede inyectarse bajo la piel, que debería comercializarse en 2022.
Diverso
La risperidona forma parte de la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud (listaabril 2013).
Notas y referencias
- masa molecular calculada de " pesos atómicos de los elementos 2007 " en www.chem.qmul.ac.uk .
- (en) Newcomer JW, " de segunda generación (atípicos) antipsicóticos y efectos metabólicos: una revisión exhaustiva de la literatura " , CNS Drugs , Vol. 19, n o Suppl 1, 2005, p. 1-93 ( PMID 15998156 )
- (in) Deepinder F Braunstein GD. " Ginecomastia inducida por fármacos: una revisión basada en la evidencia " , Expert Opin Drug Saf. , vol. 11, n o 5,2012, p. 779-95. ( PMID 22862307 , DOI 10.1517 / 14740338.2012.712109 )
- (en) Hong KS Cheong SS Woo JM, Kim E, " discinesia tardía inducida por risperidona " , Am J Psychiatry , vol. 156, n o 8,Agosto de 1999, p. 1290 ( PMID 10450277 , leer en línea )
- Lista modelo de medicamentos esenciales de la OMS, lista 18 , abril de 2013
enlaces externos
- Compendio suizo de medicamentos: especialidades que contienen risperidona