| Lamotrigina | |
| Nombres comerciales | Lambipol (Países Bajos, Bélgica) Lamictal (Bélgica, Canadá, Francia, Suiza, Estados Unidos) lamotrigina × (genéricos, Canadá, Francia, Suiza) |
|---|---|
| Clase | Timorregulador , antiepiléptico |
| Otras informaciones | Subclase: |
| Identificación | |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100,074,432 |
| Código ATC | N03AX09 |
| DrugBank | 00555 |
| Lamotrigina | |
| Identificación | |
|---|---|
| Nombre IUPAC | 6- (2,3-diclorofenil) -1,2,4-triazina-3,5-diamina |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100,074,432 |
| N o EC | 281-901-8 |
| Código ATC | N03 |
| Sonrisas |
c1 (c2c (c (ccc2) Cl) Cl) c (nc (N) nn1) N , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C9H7Cl2N5 / c10-5-3-1-2-4 (6 (5) 11) 7-8 (12) 14-9 (13) 16-15-7 / h1-3H, (H4,12,13,14,16) |
| Propiedades químicas | |
| Fórmula |
C 9 H 7 Cl 2 N 5 [Isómeros] |
| Masa molar | 256.091 ± 0.013 g / mol C 42.21%, H 2.76%, Cl 27.69%, N 27.35%, |
| Unidades de SI y STP a menos que se indique lo contrario. | |
Lamotrigina es el nombre farmacológico genérico de una molécula utilizada en medicina humana para dos indicaciones: la prevención de convulsiones y la prevención de trastornos del estado de ánimo.
Esta molécula se considera actualmente una de las más eficaces en la prevención de los trastornos del estado de ánimo y, en particular, en las fases depresivas de los trastornos bipolares . Esta misma molécula también se usa en el tratamiento de la depresión severa cuando los antidepresivos no son suficientes. A diferencia de los antidepresivos , la lamotrigina provoca poco o ningún giro maníaco . Las recomendaciones ( guías ) americanas y en particular las de la APA, recomiendan el uso de lamotrigina en primera línea en las fases depresivas . También tiene el efecto de prevenir la recurrencia de la depresión.
En los adultos, la dosis normalmente eficaz es de 100 mg cada 24 horas. Esta suele ser la dosis de primera línea para adultos, pero puede ser necesario aumentarla según la respuesta clínica. La dosis efectiva debe alcanzarse gradualmente, en pasos de 25 mg cada quince días, para evitar efectos secundarios dermatológicos que pueden ser graves.
Entre los efectos secundarios frecuentes (farmacológicamente hablando, entre 1 de cada 100 y 1 de cada 10 personas) se destacan dolores de cabeza, mareos, náuseas e insomnio. Existen otros efectos secundarios más raros como el acné y otras irritaciones de la piel, sueños o pesadillas, sudores nocturnos, dolores y calambres musculares, fatiga, deterioro de la memoria, irritabilidad, caída del cabello, cambios en la libido, micción frecuente, etc. .
En casos excepcionales, lamotrigina puede provocar el desarrollo de dos síndromes cutáneos eruptivos importantes, el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica . Cuando se toma lamotrigina, el riesgo de que se produzcan estas erupciones es mucho mayor en niños que en adultos. Este riesgo también aumenta en pacientes que siguen o han recibido recientemente un tratamiento con valproato de sodio (existe una competencia durante la eliminación de las dos moléculas a favor del valproato, retrasando la eliminación de lamotrigina y aumentando la concentración sanguínea de este último). En los ensayos clínicos, las mujeres tienen más probabilidades que los hombres de desarrollar efectos secundarios. Aunque la mayoría de los pacientes se recuperan de estos efectos secundarios tras la interrupción del tratamiento con lamotrigina, algunos han experimentado secuelas irreversibles y, en casos muy raros, el síndrome de Lyell puede ser potencialmente mortal, pero no existe el día de un solo caso de muerte relacionado con la toma de lamotrigina .
El uso de lamotrigina durante el embarazo solo se considera después de sopesar la relación riesgo-beneficio , teniendo en cuenta el número de efectos secundarios y la gravedad de algunos de ellos. De hecho, la molécula de lamotrigina atraviesa la barrera placentaria.
En Septiembre de 2006, la estación de televisión estadounidense CNN informó que tomar Lamictal durante el primer trimestre del embarazo puede causar paladar hendido en los bebés. Dado que lamotrigina pasa a la leche materna, la lactancia está contraindicada durante el tratamiento.
En Francia, la lamotrigina recibió su autorización de comercialización (AMM) en 2002. Se comercializó un genérico de enero 2007, pero no recomendado por la Asociación de la Liga Francesa contra la Epilepsia y por los profesionales de la salud porque, incluso si la molécula activa es idéntica, los excipientes pueden diferir y la equivalencia (al igual que la no equivalencia) de las diferentes especialidades comerciales no ha sido probada en términos de efectividad y el cambio de especialidad podrían tener un impacto significativo en la efectividad del tratamiento (en particular de la epilepsia), por lo tanto, se recomienda a los pacientes que usan un medicamento determinado (que es patentado o genérico) que no lo cambien. Esto se debe a que los excipientes genéricos no permiten la misma tasa de absorción de la molécula activa por parte del cuerpo y no ofrecen la misma disponibilidad farmacológica de esta última al área objetivo.
En el contexto competitivo por la aparición de genéricos en el mercado, el precio de venta de la especialidad Lamictal cayó alrededor del 12% en febrero 2007 .