Ivosidenib

Identificación
Ivosidenib

Representación plana de una molécula de ivosidenib
DCI	Ivosidenib
Nombre IUPAC	(2 S ) -N - {(1 S ) -1- (2-clorofenil) -2 - [(3,3- difluorociclobutil) amino] -2-oxoetil} -1- (4-cianopiridin2-il) - N - (5-fluoropiridin-3-il) -5-oxopirrolidina-2-carboxamida
Sinónimos	AG-120, Tibsovo, N - ((1 S ) -1- (2-clorofenil) -2 - ((3,3-difluorociclobutil) amino) -2-oxoetil) -1- (4-ciano-2-piridinilo ) -N- (5-fluoro-3-piridinil) -5-oxo-L-prolinamida
N o CAS	1448347-49-6
Código ATC	L01XX62
DrugBank	DB14568
PubChem	71657455
Sonrisas	C1CC (= O) N ([C @@ H] 1C (= O) N (C2 = CC (= CN = C2) F) [C @@ H] (C3 = CC = CC = C3Cl) C (= O ) NC4CC (C4) (F) F) C5 = NC = CC (= C5) C # N PubChem , vista 3D
InChI	InChI: vista 3D InChI = 1S / C28H22ClF3N6O3 / c29-21-4-2-1-3-20 (21) 25 (26 (40) 36-18-11-28 (31,32) 12-18) 37 (19- 10-17 (30) 14-34-15-19) 27 (41) 22-5-6-24 (39) 38 (22) 23-9-16 (13-33) 7-8-35-23 / h1-4,7-10,14-15,18,22,25H, 5-6,11-12H2, (H, 36.40) / t22-, 25- / m0 / s1 InChIKey: WIJZXSAJMHAVGX-DHLKQENFSA -NOT
Propiedades químicas
Fórmula bruta	C 28 H 22 Cl F 3 N 6 O 3
Masa molar	582.961 ± 0.028 g / mol C 57.69%, H 3.8%, Cl 6.08%, F 9.78%, N 14.42%, O 8.23%,
Datos farmacocinéticos
Enlace proteico	92-96%
Metabolismo	hepático
Vida media de elimin.	93 horas
Almacenamiento	si acumulacion
Excreción	77% vía biliar , 17% tracto urinario
Consideraciones terapéuticas
Clase terapéutica	Anticanceroso • Terapia dirigida
Ruta de administración	Oral

Unidades de SI y STP a menos que se indique lo contrario.

El ivosidénib es un inhibidor del cáncer IDH1 . Fue aprobado por primera vez en 2018 para el tratamiento de la leucemia mieloide aguda (LMA) .

Datos clinicos

Indicaciones

La autorización de comercialización estadounidense fue otorgada inicialmente en 2018 por la FDA . La indicación elegida es LMA con mutación en IDH1 sensible a ivosidenib en determinadas situaciones:

tratamiento de pacientes adultos con LMA en recaída o refractaria con una mutación sensible;
tratamiento de pacientes adultos con LMA recién diagnosticada que tengan más de 75 años o cuyas comorbilidades impidan el uso de quimioterapia intensiva.

La mutación del gen IDH1 aparece en el 6-10% de la LMA. El tratamiento de los colangiocarcinomas también es objeto de investigaciones clínicas.

Efectos indeseables

Los efectos secundarios detectados durante los ensayos clínicos son:

Notas y referencias

WHOCC, " WHOCC - New ATC " (consultado el 2 de septiembre de 2019 )
masa molecular calculada de " pesos atómicos de los elementos 2007 " en www.chem.qmul.ac.uk .
(in) " Drugs @ FDA: FDA Approved Drug Products " en accessdata.fda.gov (consultado el 2 de septiembre de 2019 )
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enlaces externos