Tenofovir

Tenofovir
Estructura química del tenofovir
Identificación
Nombre IUPAC L ( R ) -9- (2-fosfonilmetoxi-propil) adenina
Sinónimos

PMPA

N o CAS 147127-20-6
201341-05-1 (disoproxil)
202138-50-9 (fumarato de disoproxilo)
N o ECHA 100.129.993
Código ATC J05 FY07
Sonrisas n1 (c2c (c (N) ncn2) nc1) C [C @@ H] (OCP (= O) (O) O) C
PubChem , vista 3D
InChI InChI: vista 3D
InChI = 1 / C9H14N5O4P / c1-6 (18-5-19 (15,16) 17) 2-14-4-13-7-8 (10) 11-3-12-9 (7) 14 / h3-4.6H, 2.5H2,1H3, (H2,10,11,12) (H2,15,16,17) / t6- / m0 / s1
Propiedades químicas
Fórmula bruta C 9 H 14 N 5 O 4 P   [Isómeros]
Masa molar 287.2123 ± 0.0104  g / mol
C 37.64%, H 4.91%, N 24.38%, O 22.28%, P 10.78%,
Unidades de SI y STP a menos que se indique lo contrario.

Tenofovir es la denominación común internacional de un medicamento antirretroviral (es decir, utilizado en el tratamiento de la infección por VIH ). También es eficaz en la hepatitis viral B crónica.

El tenofovir se puede utilizar como inyección intravenosa, pero está disponible como tenofovir disoproxil fumarato oral (profármaco), que luego será convertido por el cuerpo en tenofovir.

Tenofovir se comercializa con el nombre de Viread por el laboratorio de Ciencias de Gilead .


Modo de acción

Este es un análogo de nucleótido , inhibidor de la transcriptasa inversa y una polimerasa de Hepatitis B Virus .

Tenofovir también es un fosfonato , que comprende un fósforo de nivel III , capaz de reducir varios oxidantes.

Valoración

Contra el VIH

Por sí solo, tenofovir no tiene acción preventiva contra la infección por VIH, ya sea por vía oral o tópica (gel vaginal). Sin embargo, cuando se combina con emtricitabina oral (una combinación conocida como Truvada ), puede usarse como una estrategia para prevenir la infección por VIH: este régimen de tratamiento profiláctico se conoce comúnmente como PreP ( profilaxis previa a la exposición ).

Contra la hepatitis B

En la hepatitis crónica, parece ser superior al adefovir , tanto para normalizar las pruebas de función hepática como para reducir los marcadores antigénicos virales. Incluso permite una regresión parcial de las lesiones histológicas de la cirrosis en algunos pacientes.

Otro

Cuando se aplica localmente, antes o después del coito, proporciona cierta protección contra el virus del herpes simple tipo 2.

Efectos secundarios

La molécula, por regla general, se tolera bien. El daño renal, como la tubulopatía , puede ocurrir a largo plazo, dando como resultado una fuga de fosfato tubular y parcialmente reversible después de la interrupción del tratamiento. En raras ocasiones, puede llegar hasta el síndrome de Fanconi .

Diverso

De Julio de 2004 a enero 2005, 400 prostitutas camerunesas, mal informadas (la documentación estaba en inglés aunque todas eran francófonas, algunas incluso creían que tenían una vacuna), participaron en un ensayo clínico, la mitad recibió un placebo. Esto creó el lema Act'Up: “El tenofovir me hace vomitar. "

Tenofovir está en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud (lista actualizada aabril 2013).

Notas y referencias

  1. masa molecular calculada de pesos atómicos de los elementos 2007  " en www.chem.qmul.ac.uk .
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  8. África, conejillo de indias de las grandes farmacéuticas, por Jean-Philippe Chippaux (Le Monde diplomatique)
  9. Act Up-Paris | tenofovir: un ensayo poco ético
  10. Lista modelo de medicamentos esenciales de la OMS, lista 18 , abril de 2013

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