Telaprevir | |
Identificación | |
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Nombre IUPAC | (1S, 3aR, 6aS) -2 - [(2Sv) -2 - [[(2S) -2-ciclohexil-2- (pirazin-2-carbonilamino) acetil] amino] -3,3-dimetilbutanoil] -N- [(3S) -1- (ciclopropilamino) -1,2-dioxohexan-3-il] -3.3a, 4,5,6,6a-hexahidro-1H-ciclopenta [c] pirrol-1-carboxamida |
N o CAS | |
N o ECHA | 100,129,857 |
Código ATC | J05 |
PubChem | 3010818 |
Propiedades químicas | |
Fórmula bruta |
C 36 H 53 N 7 O 6 [Isómeros] |
Masa molar | 679.8493 ± 0.0357 g / mol C 63.6%, H 7.86%, N 14.42%, O 14.12%, |
Unidades de SI y STP a menos que se indique lo contrario. | |
El telaprevir es un inhibidor de la proteasa del virus NS3 / 4A de la hepatitis C genotipo 1 comercializado en Francia con el nombre de Incivo por los laboratorios Janssen-Cilag desde19 de septiembre de 2011.
Está indicado en combinación con peginterferón alfa y ribavirina , en pacientes adultos con enfermedad hepática compensada (incluidos aquellos con cirrosis):
La triple terapia con telaprevir hace posible que los pacientes con hepatitis C de genotipo 1 que no responden a la terapia dual obtengan una cura en el 75% de los casos frente al 44% en los tratados con terapia dual. Además, la duración del tratamiento se acorta a 24 semanas (12 semanas de terapia triple, seguido de 12 semanas de terapia dual) en aproximadamente 2/3 de los pacientes que reciben telaprevir cuando VHC es indetectable en la 4 th y 12 th semanas de tratamiento. En estos pacientes, la tasa de curación se acerca al 90%. En los pacientes que tienen un virus detectado en la 4 ª semana de tratamiento, la duración óptima del tratamiento es de 48 semanas (12 semanas de terapia triple, seguido de 36 semanas de tratamiento combinado), y la tasa de curación es de un 60%. La triple terapia con telaprevir (12 semanas de triple terapia seguida de 36 semanas de doble terapia) permite erradicar el virus en el 60% de los pacientes que fracasan en el tratamiento . La tasa de curación depende del tipo de respuesta virológica al tratamiento previo. Va del 31% en pacientes con respuesta cero (disminución del ARN del VHC <2 log en S12) al 86% en pacientes con recaída que responden.
La toma de telaprevir se asocia con una aparición más frecuente de prurito y erupción cutánea que con la terapia dual. La erupción es grave en aproximadamente el 5% de los pacientes, pero requiere la interrupción del tratamiento antiviral en solo el 1% de los pacientes.