| Acamprosato | |
| Identificación | |
|---|---|
| Nombre IUPAC | Ácido 3-acetamidopropano-1-sulfónico |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100,071,495 |
| Código ATC | N07 |
| DrugBank | DB00659 |
| PubChem | 155434 |
| CHEBI | 51042 |
| Sonrisas |
O = S (= O) (O) CCCNC (C) = O , |
| InChI |
InChI: InChI = 1S / C5H11NO4S / c1-5 (7) 6-3-2-4-11 (8.9) 10 / h2-4H2,1H3, (H, 6.7) (H, 8, 9.10) |
| Propiedades químicas | |
| Fórmula bruta |
C 5 H 11 N O 4 S [Isómeros] |
| Masa molar | 181,21 ± 0,011 g / mol C 33,14%, H 6,12%, N 7,73%, O 35,32%, S 17,7%, |
| Datos farmacocinéticos | |
| Biodisponibilidad | 11% |
| Enlace proteico | despreciable |
| Metabolismo | Nilo |
| Vida media de elimin. | 20 a 33 horas |
| Excreción | |
| Consideraciones terapéuticas | |
| Ruta de administración | Oral (tabletas de 333 mg de acamprosato de calcio ) |
| Unidades de SI y STP a menos que se indique lo contrario. | |
El acamprosato es un fármaco utilizado para el tratamiento de la adicción al alcohol con la fórmula N - acetil homotaurina (fr) , un compuesto orgánico sintético similar a la taurina , pero que tiene un carbono extra en su cadena.
El acamprosato tiene cierta eficacia en pacientes alcohólicos en los que se puede mantener la abstinencia.
Es fabricado y comercializado en los Estados Unidos bajo la marca Campral por Forest Laboratories y distribuido fuera de los Estados Unidos por Merck KGaA . Se distribuye en Francia en forma de acamprosato cálcico bajo la marca Aotal.
El modo de acción del compuesto no se comprende completamente, pero se ha demostrado que ayuda a reducir la frecuencia e intensidad del riesgo de recaída.
El acamprosato ejerce una acción antagonista selectiva sobre los receptores de glutamato NMDA , así como una modulación positiva de los receptores GABA-A . Por tanto, su acción se dirige a los mismos sistemas que los responsables de la sedación alcohólica.
Sin embargo, el producto allí actúa de forma compleja e indirecta: se cree que los receptores GABA-A están modulados por inhibición de los receptores GABA-B , lo que distingue al acamprosato de las benzodiazepinas , que se dirigen directamente a los sitios GABA-A. La acción sobre los receptores NMDA depende de la dosis consumida y de los niveles de glutamato endógeno del paciente. En un paciente alcohólico, naturalmente se observarán altas concentraciones de glutamato en el sistema nervioso, y el producto se consumirá en grandes cantidades. En estas condiciones, el acamprosato se comporta como un antagonista parcial. En menores cantidades y / o en un paciente no alcohólico, el producto se comporta como agonista .
El producto también aumenta la secreción natural de taurina . Como parte de su indicación, suele conseguir normalizar los ciclos de sueño del paciente, restableciendo las proporciones habituales del sueño fase 3 y sueño REM.
El producto se absorbe muy lentamente con un nivel plasmático máximo alcanzado en 6 horas, esta alta cifra también se explica por el hecho de que el acamprosato se consume en forma de comprimido gastrorresistente . La vida media de eliminación del producto es de unas 30 horas.