Xilazina
| Xilazina | |
| Identificación | |
|---|---|
| Nombre IUPAC | 2- (2,6-dimetilfenilamino) -5,6-dihidro- 4H- tiazina |
| N o CAS | |
| N o ECHA | 100.028.093 |
| N o CE | 230-902-1 |
| Código ATC | " QN05CM92 " |
| PubChem | |
| Sonrisas |
CC1 = C (C (= CC = C1) C) NC2 = NCCCS2 , |
| InChI |
InChI: InChI = 1 / C12H16N2S / c1-9-5-3-6-10 (2) 11 (9) 14-12-13-7-4-8-15-12 / h3,5-6H, 4.7-8H2.1-2H3, (H, 13.14) / f / h14H |
| Apariencia | Solución clara |
| Propiedades químicas | |
| Fórmula bruta |
C 12 H 16 N 2 S [Isómeros] |
| Masa molar | 220,334 ± 0,016 g / mol C 65,41%, H 7,32%, N 12,71%, S 14,55%, |
| Precauciones | |
| Directiva 67/548 / CEE | |
 T Símbolos : T : Tóxico Frases R : R25 : Tóxico por ingestión. Frases S : S45 : En caso de accidente o malestar, acúdase inmediatamente al médico (si es posible, muéstresele la etiqueta). Frases R : 25, Frases S : 45, |
|
| Datos farmacocinéticos | |
| Metabolismo | Hepático |
| Excreción | |
| Consideraciones terapéuticas | |
| Clase terapéutica | Sedante α 2 -agonista |
| Ruta de administración | Vías intravenosa, intramuscular y subcutánea |
| Antídoto | Atipamezol , yohimbina , tolazolina |
| Unidades de SI y STP a menos que se indique lo contrario. | |
La xilacina es un α 2 -agonista utilizado en anestesiología veterinaria. También tiene otras indicaciones, especialmente en endocrinología . Su valencia analgésica es bastante baja, en comparación con otros miembros de su clase.
Modo de acción
La xilacina actúa sobre los receptores adrenérgicos α 2 ubicados en el sistema nervioso central y el corazón . Disminuye la liberación de noradrenalina y provoca la inhibición del sistema nervioso simpático . Por tanto, la xilacina es responsable de una disminución del estado de alerta, la nocicepción y el tono muscular. En la etapa cardíaca, provoca una bradiarritmia.
La xilazina también actúa sobre los receptores adrenérgicos α 1 (su afinidad por los receptores α 2 es 160 veces mayor que la de los receptores α 1) , lo que provoca vasoconstricción periférica e hipertensión, que son más fuertes que con la medetomdina.
Farmacocinética
La biodisponibilidad de la xilacina es muy variable en perros, entre el 52 y el 90% tras la administración intramuscular. La xilazina actúa en 10 a 15 minutos por vía intramuscular y subcutánea, y en 3 a 5 minutos por vía intravenosa. El efecto analgésico dura solo de 15 a 30 minutos mientras que el efecto sedante dura de 1 a 2 horas.
La vida media plasmática es de 30 minutos en perros. La xilazina sufre metabolismo hepático y se excreta a través de la orina.
Uso / Posología
La xilacina tiene actividad simpaticolítica. Se utiliza en medicina veterinaria como sedante y relajante muscular, así como como analgésico. En anestesiología, está indicado para premedicación y sedanalgesia. Potencia la narcosis y relajación muscular de anestésicos halogenados volátiles (halotano, isoflurano, etc.).
En gatos, la xilazina se puede utilizar, durante la ingestión aguda de toxinas no cáusticas, como emético .
La xilacina es hipoinsulinémica y, por tanto, hiperglucémica. También parece tener una indicación en el diagnóstico de insuficiencia somatotrópica.
| Indicación | Dosis | Ruta de administración | |
| Perro | Sedación | 0,5 a 1,1 mg · kg -1 | MI, SC |
| Perro | Sedación | 0,22 a 1,1 mg · kg -1 | IV |
| Gato | Sedación | 0,5 a 2,2 mg · kg -1 | IM, IV, SC |
| Gato | Emético | 0,44 mg · kg -1 | MI, SC |
Efectos secundarios
La xilazina causa una depresión cardiorrespiratoria grave que conduce a bradicardia sinusal, bloqueos auriculoventriculares y bradipnea . También induce vasoconstricción. En el aspecto hemodinámico , la xilazina primero causa hipertensión y luego hipotensión . Disminuye las contracciones de la musculatura lisa: ralentiza la motricidad gastrointestinal y favorece la aerogastria. Por lo tanto, no se recomienda el uso de xilacina para ninguna prueba de imágenes médicas del tracto digestivo .
Contraindicaciones
- Arritmia ventricular
- Insuficiencia cardíaca , insuficiencia respiratoria
- Estados de shock
- Insuficiencia hepatocelular severa
- Insuficiencia renal
Interacciones de drogas
La acepromacina puede potenciar la hipotensión causada por la xilacina. La combinación con adrenalina (o epinefrina ) puede aumentar el riesgo de arritmia ventricular.
Antagonización
La xilacina es antagonizada por antagonistas α 2 , como atipamezol , yohimbina y tolazolina .
Medicamentos veterinarios disponibles en Francia
- Rompun 2% (xilacina)
- Antisedan (atipamezole)
Referencias
- masa molecular calculada de " pesos atómicos de los elementos 2007 " en www.chem.qmul.ac.uk .
Bibliografía
- (en) Plumb DC, Manual de medicamentos veterinarios . 6 ª Ed, Iowa:. Blackwell Publishing , 2008, p. 1253-1256.
- Verwaerde P y Estrade C, Vademécum de anestesia para carnívoros domésticos , 2005, Ed. MED'COM, pág. 223-224.