Palbociclib

El palbociclib (PD-0332991) es un inhibidor de molécula pequeña de dos quinasas dependientes de ciclina, CDK4 y CDK6 , proteínas requeridas del ciclo celular. Descubierto en 2005, fue desarrollado por el laboratorio Pfizer y ha sido autorizado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos desdefebrero 2015. Tras los excelentes resultados obtenidos en los estudios clínicos, ha obtenido la autorización de comercialización de las autoridades sanitarias francesas y está disponible.

En el cáncer de mama metastásico dependiente de hormonas y avanzado, palbociclib es activo en las células portadoras de un receptor (bioquímica) del estrógeno . En combinación con fulvestrant , prolonga la vida de los pacientes. Por tanto, es un recurso imprescindible en última instancia cuando otros tratamientos se han vuelto insuficientes.

Notas y referencias

  1. Toogood PL, Harvey PJ, Repine JT et al. Descubrimiento de un inhibidor potente y selectivo de la quinasa dependiente de ciclina 4/6 , J Med Chem, 2005; 48: 2388-2406
  2. Haute Autorité de santé, “  Ibrance (palbociclib), protein kinase inhibitor  ” , en www.has-sante.fr ,Mayo de 2017.
  3. Finn RS, Dering J, Conklin D et al. PD 0332991, un inhibidor selectivo de la ciclina D quinasa 4/6, inhibe preferentemente la proliferación de líneas celulares de cáncer de mama humano positivo para el receptor de estrógeno luminal in vitro , Breast Cancer Res, 2009; 11: R77-R77
  4. Turner NC, Ro J, André F et al. Palbociclib en cáncer de mama avanzado con receptor hormonal positivo , N Engl J Med, 2015; 373: 209-219