Melarsoprol | |
Identificación | |
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Nombre IUPAC | (2- (4 - ((4,6-diamino-1,3,5-triazin-2-il) amino) fenil) -1,3,2-ditiarsolan-4-il) metanol |
N o CAS | |
N o ECHA | 100,007,086 |
N o CE | 207-793-4 |
Código ATC | P01 |
PubChem | 10311 |
Sonrisas |
[As] 1 (c2ccc (Nc3nc (nc (n3) N) N) cc2) S [C @@ H] (CO) CS1 , |
InChI |
InChI: InChI = 1 / C12H15AsN6OS2 / c14-10-17-11 (15) 19-12 (18-10) 16-8-3-1-7 (2-4-8) 13-21-6- 9 (5-20) 22-13 / h1-4,9,20H, 5-6H2, (H5,14,15,16,17,18,19) |
Propiedades químicas | |
Fórmula bruta |
C 12 H 15 Como N 6 O S 2 [Isómeros] |
Masa molar | 398.339 ± 0.022 g / mol C 36.18%, H 3.8%, Como 18.81%, N 21.1%, O 4.02%, S 16.1%, |
Datos farmacocinéticos | |
Vida media de distrib. |
35 horas |
Excreción | |
Unidades de SI y STP a menos que se indique lo contrario. | |
El melarsoprol ( IBD ) es un fármaco que se utiliza en el tratamiento de la enfermedad del sueño .
Este tratamiento fue descubierto en 1949 por Ernst Friedheim (es) . A pesar de su peligrosidad, su uso era menos riesgoso para el paciente que los otros tratamientos disponibles en ese momento.
Ya no se utiliza como segunda línea en la enfermedad del sueño (resistencia o intolerancia a otros tratamientos). También existen formas resistentes a este fármaco.
El melarsoprol, que contiene el arsénico tóxico, es un tratamiento muy peligroso que solo se administra mediante inyección bajo la supervisión de un médico. Solo se usa para la tripanosomiasis que ha progresado a la segunda fase de la enfermedad con daño neurológico.
Los efectos secundarios del melarsoprol son variados, frecuentes y pueden ser graves: convulsiones , fiebre , pérdida del conocimiento , erupción cutánea, náuseas y vómitos. En un 5 a un 9% de los casos, provocan la muerte ( encefalopatía ).
Además, el melarsoprol es extremadamente doloroso cuando se inyecta, por lo que generalmente se realiza bajo anestesia.
La inyección se realiza lentamente debido a la caustificación del producto, debido en particular al propilenglicol utilizado como disolvente de inyección, que puede atacar los tejidos alrededor del lugar de la inyección. La administración se realiza a razón de tres series, cada una de las cuales dura tres días consecutivos. Las inyecciones se hacen con una jeringa de vidrio porque el compuesto disuelve los plásticos que normalmente se utilizan para las jeringas. La dosis diaria es de 3,6 mg · kg -1 . Se mantiene un período de espera de ocho a diez días entre cada serie.
La eflornitina es un tratamiento más nuevo y menos peligroso indicado en la enfermedad del sueño. Puede utilizarse en el tratamiento de infecciones por Trypanosoma brucei gambiense . Sin embargo, es más caro y apenas está disponible en el mercado. Por supuesto, se recomienda su uso siempre que sea posible, y más particularmente en áreas de resistencia al melarsoprol.
La producción de Eflornitina fue interrumpida en 1995 por Aventis porque no era rentable. Sin embargo, el laboratorio continuó produciendo la molécula en forma de crema Vaniqa para reducir el vello facial excesivo en las mujeres. Esto generó un escándalo mediático y hubo presión para que la molécula se reprodujera en el tratamiento de la tripanosomiasis. Entre 2001 y 2006, hubo una asociación entre la OMS, las ONG y el laboratorio Sanofi para enviar donaciones de Eflornitina a países endémicos.
El melarsoprol forma parte de la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud (lista actualizada enabril 2013). El melarsoprol se usa en el episodio 7 de la temporada 1 de Doctor House para un paciente con enfermedad del sueño.