EC No. | EC |
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número CAS |
IUBMB | Entrada IUBMB |
---|---|
IntEnz | Vista IntEnz |
BRENDA | Entrada BRENDA |
KEGG | Entrada KEGG |
MetaCyc | Camino metabólico |
PRIAM | Perfil |
PDB | Estructuras |
IR | AmiGO / EGO |
La HMG-CoA reductasa ( HMG-CoA reductasa , HMGCR ) es una oxidorreductasa involucrada en la vía del mevalonato , en la que regula la intensidad. La vía del mevalonato es una vía metabólica importante en eucariotas superiores y algunas bacterias porque produce los precursores del colesterol y otros terpenoides . Su gen es HMGCR ubicado en el cromosoma 5 humano . En medicina, este es el objetivo de las estatinas .
La HMG-CoA reductasa es una proteína transmembrana que pertenece a la membrana del retículo endoplásmico . Durante mucho tiempo se pensó que consistía en siete dominios transmembrana, estando el sitio activo en el segmento C-terminal largo en el citosol , pero estudios recientes han demostrado que de hecho está compuesto por ocho dominios transmembrana.
La HMG-CoA reductasa cataliza la reacción:
+ 2 NADH 2 NAD + + CoA-SH + | ||
HMG-CoA | Mevalonato |
La HMG-CoA reductasa (NADPH) ( EC ) es equivalente a esta enzima que funciona con NADPH en lugar de NADH .
La actividad de la HMG-CoA reductasa es reducida por el colesterol resultante de la absorción y degradación por parte de la célula de la lipoproteína de baja densidad (LDL) cuando se une a los receptores de LDL , y por los productos oxidados resultantes del catabolismo del colesterol. Los inhibidores competitivos de la reductasa inducen la expresión de receptores de LDL en el hígado , lo que tiene el efecto de aumentar la degradación del plasma de LDL y reducir el colesterol , determinante de la aterosclerosis . Esta es la razón por la que esta enzima es el objetivo de las estatinas , fármacos reductores de lípidos ampliamente distribuidos .
Una disminución en la función de la enzima protegería el riesgo de aparición de cáncer de ovario .
Las estatinas son fármacos inhibidores y la enzima utilizada en la prevención de enfermedades cardiovasculares.