Dexametasona

Dexametasona
Imagen ilustrativa del artículo Dexametasona
Estructura química
Identificación
Nombre IUPAC 9-fluoro-11β, 17,21-trihidroxi-16a-metilpregna-1,4-dieno-3,20-diona
N o CAS 50-02-2
N o ECHA 100.000.004
N o CE 200-003-9
Código ATC A01 AC02 , C05 AA09 , D07 AB19 , D10 AA03 , H02 AB02 , R01 AD03 , S01 BA01 , S02 BA06 , S03 BA01
Sonrisas F [C @] 12 [C @ H] ([C @ H] 3 [C @] ([C @] (C (CO) = O) (O) [C @@ H] (C3) C) ( C) C [C @@ H] 2O) CCC = 2 [C @@] 1 (C = CC (C2) = O) C
PubChem , vista 3D
InChI InChI: vista 3D
InChI = 1 / C22H29FO5 / c1-12-8-16-15-5-4-13-9-14 (25) 6-7-19 (13,2) 21 (15,23) 17 (26) 10- 20 (16,3) 22 (12,28) 18 (27) 11-24 / h 6-7,9,12,15-17,24,26,28H, 4-5,8,10- 11H2,1-3H3 / t12 -, 15 +, 16 +, 17 +, 19 +, 20 +, 21 +, 22 + / m1 / s1
Propiedades químicas
Fórmula C 22 H 29 F O 5   [Isómeros]
Masa molar 392.4611 ± 0.0211  g / mol
C 67.33%, H 7.45%, F 4.84%, O 20.38%,
Propiedades físicas
T ° fusión 262  ° C
Consideraciones terapéuticas
Ruta de administración per os, parenteral
Precauciones Bajo prescripción
Unidades de SI y STP a menos que se indique lo contrario.

La dexametasona es una hormona de síntesis de glucocorticoides . Tiene un efecto antiinflamatorio e inmunosupresor (su potencia es aproximadamente 40 veces mayor que la del cortisol ).

A veces se usa ilegalmente con otros productos dopantes y anabólicos en granjas para hacer que los animales aumenten de peso más rápido, al aumentar el nivel de proteínas de la carne, mientras se reduce el nivel de lípidos. Por lo tanto, este producto está prohibido para atletas y animales de carrera y puede inducir un control de dopaje positivo.

Uso terapéutico

La dexametasona se usa para tratar diversas enfermedades inflamatorias y autoinmunes . También se administra a pacientes con cáncer sometidos a quimioterapia , para contrarrestar ciertos efectos secundarios (por ejemplo, vómitos) de su tratamiento antitumoral.

En ciertas afecciones cerebrales, por ejemplo, tumores, la dexametasona se usa para disminuir el desarrollo de edema , que podría comprimir otras estructuras cerebrales.

La dexametasona está presente en algunas gotas para los ojos, especialmente las que se recetan después de ciertas cirugías oculares, o en aerosoles nasales y gotas para los oídos (para el tratamiento de infecciones de oído en combinación con antibióticos y antifúngicos). La dexametasona también se encuentra en algunos implantes oculares.

Finalmente, la dexametasona se utiliza como agente quimioterápico directo para el tratamiento de determinadas hemopatías malignas, y en particular contra el mieloma múltiple . Luego se prescribe solo o en combinación con otros agentes de quimioterapia, como talidomida , lenalidomida o bortezomib .


Cirugía dental

En cirugía dental, el acetato de dexametasona se utiliza bajo los nombres "Aldyzine" (laboratorio Ato Zizine) o "Rockles" (laboratorio Septodont) en la irrigación de conductos radiculares necróticos antes de la obturación, o en intersesión después de abrir la cámara con una bola de algodón. Su efecto analgésico es notable comparado con el uso de hidróxido de calcio que es el material recomendado en estas situaciones. También se utiliza en pastas de obturación de conductos a base de eugenol, para contrarrestar el efecto irritante de este producto cuando está fresco, es decir las primeras horas postoperatorias (“Cortisomol” (Pierre-Rolland) o “Endometasona (Septodont)) .

Mal de montaña

La dexametasona se usa para tratar el edema cerebral y / o pulmonar que puede ocurrir con el mal agudo de montaña . A menudo forma parte del equipamiento de los montañistas para hacer frente al mal de altura.

Contra Covid-19

El 16 de junio de 2020, el ensayo Recovery de la Universidad de Oxford anunció que el fármaco podría reducir el número de muertes en la mayoría de los pacientes por Covid-19 (35% para aquellos bajo ventilación mecánica invasiva y 20% en pacientes contentos con una mascarilla facial simple) debido a su efecto inhibidor de la tormenta de citocinas . La mortalidad se redujo solo en un 13% para los pacientes que no requirieron asistencia respiratoria . Los resultados no se publicaron de inmediato en la literatura científica. Fueron el 17 de julio de 2020: de 6.425 pacientes, una parte se extrajo al azar y se trató con Dexametasona (y el 22,9% murió en 28 días) y los demás no fueron tratados (y el 25,7% murió).

Antes de este estudio, algunos expertos, al igual que la OMS, no recomendaban los corticosteroides contra el Sars-CoV-2, pero este fármaco barato y bastante antiguo podría ayudar a combatir este virus. El gobierno del Reino Unido tiene 200.000 unidades de la droga en stock; se pueden poner a disposición de los pacientes.

En septiembre de 2020, un metaestudio concluyó que hubo una reducción del 21% en la mortalidad gracias a la dexametasona.

Otros usos

Uso diagnóstico

La dexametasona se usa en el diagnóstico del síndrome de Cushing .

Efectos de dopaje

En crianza

Es uno de los productos que se utiliza ilegalmente con otros anabólicos para estimular el crecimiento de los animales de granja porque permite un aumento de peso más rápido, con una canal más rica en proteínas y menos rica en grasas, pero al mismo tiempo en detrimento de las cualidades organolépticas del carne. Estas prácticas todavía se detectan regularmente en Europa en 2012 (uso ilegal como promotores del crecimiento en terneros de ternera y ganado de carne en particular).

La dexametasona, incluso utilizada en dosis bajas, generalmente con clenbuterol y otros esteroides sexuales o corticosteroides provoca anomalías (histológicas y morfológicas) en el timo de los animales de granja; estas anomalías, que se detectan fácilmente en el matadero, son lo suficientemente grandes y características como para ser utilizadas como biomarcador para el uso ilegal de dexametasona. La observación del timo (sin análisis bioquímico, y por tanto a menor coste) incluso permite detectar determinados anabólicos, aunque estos últimos ya no sean detectables en el plasma sanguíneo. De hecho, incluso "dosis bajas de dexametasona (DXM), administrada sola o en combinación con clembuterol como factor de crecimiento en el ganado de carne, inducen cambios morfológicos en el timo" (aumento del infiltrado graso, asociado con atrofia cortical con una reducción muy marcada de la relación corteza / médula (C / M) en los animales tratados. Por debajo de un umbral de 0,93 para la relación C / M, se trata de animales tratados con DXM (que inhibe la secreción de cortisol durante el período de tratamiento, pero con un efecto que desaparece 8 días después de finalizado el tratamiento, lo que significa que ya no se detecta por los análisis convencionales en el matadero.

En deportistas

La dexametasona es uno de los productos prohibidos desde 1996, buscado por los controles de dopaje y supervisado por la Agencia Antidopaje francesa . Es utilizado en particular por ciclistas , pero también se administra a animales involucrados en ciertos deportes como los caballos de carreras .

Diverso

La dexametasona forma parte de la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud (lista actualizada en abril de 2013).

Notas y referencias

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Ver también

Artículos relacionados

enlaces externos