Zanamivir

Zanamivir
Identificación
N o CAS 139110-80-8
N o ECHA 100,218,632
Código ATC J05 AH01
Sonrisas C = 1 [C @@ H] ([C @@ H] (NC (C) = O) [C @@ H] (OC1C (O) = O) [C @ H] ([C @ H] ( CO) O) O) NC (N) = N
PubChem , vista 3D
InChI InChI: vista 3D
InChI = 1 / C12H20N4O7 / c1-4 (18) 15-8-5 (16-12 (13) 14) 2-7 (11 (21) 22) 23-10 (8) 9 (20) 6 (19) 3-17 / h2.5-6.8-10.17,19-20H, 3H2.1H3, (H, 15.18) (H, 21.22) (H4,13,14,16) / t5-, 6-, 8 +, 9-, 10 + / m0 / s1
Propiedades químicas
Fórmula bruta C 12 H 20 N 4 O 7   [Isómeros]
Masa molar 332.3098 ± 0.0139  g / mol
C 43.37%, H 6.07%, N 16.86%, O 33.7%,
Unidades de SI y STP a menos que se indique lo contrario.

Zanamivir
Nombres comerciales
  • Relenza (Bélgica, Francia, Suiza)
Clase Antivírico
Otras informaciones Subclase: inhibidor de la neuraminidasa
Identificación
N o CAS 139110-80-8
N o ECHA 100,218,632
Código ATC J05AH01
DrugBank 00558

El zanamivir (Relenza) es un inhibidor de la neuraminidasa utilizado en el tratamiento y profilaxis de la Influenza (Gripe) A y la Influenza B. El zanamivir fue la primera molécula de este grupo que se comercializó .

Sin embargo, como tratamiento curativo, no se ha demostrado su eficacia sobre la incidencia de muerte y complicaciones relacionadas con la influenza. Su uso en niños de 5 a 12 años ha acortado la duración de los síntomas en aproximadamente 1 día.

En personas con influenza, su efectividad es la misma que la del oseltamivir ( Tamiflu ) y permanece moderada (disminución de la duración de los síntomas en medio día) pero los efectos secundarios son menores. En personas sanas, el zanamivir ha reducido la incidencia de influenza.

Como tratamiento preventivo, en personas de mayor riesgo, no se ha demostrado su eficacia (lo mismo para su competidor oseltamivir).

Recientemente, estudios han demostrado que el zanamivir tiene ventajas sobre el oseltamivir en su poder de unión a la neuraminidasa del virus H5N1.

Según la Organización Mundial de la Salud, este medicamento antiviral, cuando se administra por inhalación (como con Relenza producido por GlaxoSmithKline), tendría efectos sobre el virus de la influenza H1N1 que apareció en México en marzo de 2009 .

De hecho, los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades abogan por el uso de Relenza en lugar de Tamiflu para todos los tipos de virus de la influenza, incluido el H1N1. De hecho, demasiados virus están comenzando a mostrar resistencia al oseltamivir.

Desarrollo

El zanamivir fue descubierto en 1989 por investigadores de la empresa biotecnológica australiana Biota .

Referencias

Notas y referencias

  1. masa molecular calculada de pesos atómicos de los elementos 2007  " en www.chem.qmul.ac.uk .
  2. Heneghan CJ, Onakpoya I, M Thompson, EA Spencer, Jones M, Jefferson T, zanamivir para la gripe en adultos y niños: revisión sistemática de informes de estudios clínicos y resumen de los comentarios de regulación , BMJ, 2014; 348: g2547
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  4. http://cat.inist.fr/?aModele=afficheN&cpsidt=868591
  5. (en) De SQ, SQ Wang, Chou KC, "  Análogo por inhibidores que modifican el oseltamivir basado en la estructura cristalina de la neuraminidasa para el tratamiento del H5N1 resistente a fármacos  " , Comunicaciones de investigación bioquímica y biofísica , vol.  362, n o  2octubre de 2007, p.  525–31 ( PMID  17707775 , DOI  10.1016 / j.bbrc.2007.08.025 )
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  8. http://www.who.int/csr/disease/swineflu/faq/fr/index.html#how
  9. http://www.lefigaro.fr/sante/2009/04/28/01004-20090428ARTFIG00004-eviter-de-prendre-des-medicaments-pour-rien-.php
  10. http://www.medpagetoday.com/MeetingCoverage/ACIP/14896