Olanzapina | ||
Estructura de la olanzapina | ||
Identificación | ||
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Nombre IUPAC | 2-metil-4- (4-metil-1-piperazinil) -10 H -tieno [2,3- b ] [1,5] benzodiazepina | |
N o CAS | ||
N o ECHA | 100,125,320 | |
Código ATC | N05 | |
Propiedades químicas | ||
Fórmula |
C 17 H 20 N 4 S [Isómeros] |
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Masa molar | 312.433 ± 0.021 g / mol C 65.35%, H 6.45%, N 17.93%, S 10.26%, |
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Ecotoxicología | ||
ADI | 20 mg | |
Datos farmacocinéticos | ||
Biodisponibilidad | elevado | |
Enlace proteico | 93% | |
Vida media de elimin. | 21-54 horas | |
Almacenamiento | sí | |
Consideraciones terapéuticas | ||
Clase terapéutica | antipsicótico | |
El embarazo | No recomendado excepto en ausencia de una alternativa terapéutica. | |
Conducción de coche | no recomendado (Nivel 2) | |
Carácter psicotrópico | ||
Categoría | Depresor del SNC | |
Riesgo de dependencia | No | |
Unidades de SI y STP a menos que se indique lo contrario. | ||
Olanzapina | |
Nombres comerciales |
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Clase | Neuroléptico |
Otras informaciones | Subclase: neuroléptico atípico |
Identificación | |
N o CAS | |
N o ECHA | 100,125,320 |
Código ATC | N05AH03 |
DrugBank | 00334 |
La olanzapina es un fármaco utilizado en el tratamiento de determinadas formas de esquizofrenia y trastorno bipolar .
La olanzapina (Presentación: Zyprexa o, en combinación con fluoxetina , como Symbyax) fue el segundo antipsicótico atípico en obtener la autorización de la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) y se ha convertido en uno de los antipsicóticos atípicos más comunes. La olanzapina fue aprobado por la FDA para tratar la esquizofrenia , delirios manía de trastorno bipolar , la agitación asociada con la esquizofrenia y el trastorno bipolar (trastorno bipolar otro nombre) así como el tratamiento básico de los trastornos bipolares . También se puede utilizar contra la impulsividad. La olanzapina, bajo el nombre comercial Zyprexa, ha sido fabricada y comercializada por la compañía farmacéutica Eli Lilly desde 1996.
La olanzapina es un neuroléptico especialmente potente con importantes propiedades sedantes y ansiolíticas.
La olanzapina se puede utilizar en el tratamiento de los trastornos de ansiedad después de que otros tratamientos hayan fallado. La olanzapina puede ser útil en la abstinencia de benzodiazepinas dada su estructura cercana y su falta de dependencia. El uso de olanzapina también podría aumentar los efectos de los antidepresivos dada su acción sobre los receptores de serotonina (existe y se comercializa un antidepresivo asociado a la olanzapina, es fluoxetina / olanzapina).
La olanzapina es estructuralmente similar a la clozapina y se clasifica como una tienobenzodiazepina . La olanzapina tiene una fuerte afinidad por los receptores de dopamina y serotonina . También tiene una alta afinidad por los receptores de histamina y bloqueador del receptor alfa-adrenérgico , lo que explica sus efectos ansiolíticos y sedantes. Finalmente, tiene una menor afinidad por los receptores muscarínicos de acetilcolina .
Se desconoce el principio de acción de la olanzapina. Se supone que su actividad antipsicótica se debe principalmente al antagonismo en los receptores de dopamina , específicamente D2.
El antagonismo de la serotonina también puede desempeñar un papel en la eficacia de la olanzapina, esta idea se debate entre la comunidad científica. Un antagonismo localizado a nivel de los receptores muscarínicos, histamínicos y alfa-adrenérgicos parece explicar algunos de los efectos secundarios, incluso indeseables ( efectos secundarios ) de la olanzapina, como sus aspectos anticolinérgicos , la tendencia al sobrepeso ( ¿ diabetes iatrogénica ?), Sedación. y la hipotensión ortostática . La impotencia y los trastornos relacionados con la hiperprolactinemia ( amenorrea , galactorrea ) también forman parte de los efectos secundarios de este fármaco.
La olanzapina exhibe una cinética lineal. Su eliminación tiene una vida media de 21 a 54 horas, o en promedio 37 horas y media o un poco más de un día y medio completo [dos horas más de treinta y seis horas (36 h + 1 h 30 min en promedio siempre)]. Las concentraciones plasmáticas en reposo se alcanzan en aproximadamente una semana. La olanzapina sufre un metabolismo de primer orden y la disponibilidad de órganos no se ve afectada por la ingesta de alimentos.
Se ha observado hipoacusia perceptiva reversible en pacientes bipolares tratados con olanzapina.
Además, la olanzapina podría potenciar el efecto de las benzodiazepinas (estudio Elsensohn A., en pacientes tratados con diazepam durante varios años: pudieron disminuir y dejar de tomar diazepam con pocos efectos adversos o rebotes). Elsensohn A. concluye así que la olanzapina tiene una actividad desconocida desde el punto de vista de su acción química en el cerebro, pero que puede ser un tratamiento adyuvante o interesante en un rango más amplio que sus indicaciones iniciales.
La olanzapina es ahora parte de la terapia antiemética cuádruple para las náuseas y los vómitos inducidos por la quimioterapia (combinada con un setrón, dexametasona y un inhibidor de NK1). La indicación está ligada a quimioterapias altamente eméticas.
La olanzapina se considera una buena molécula de beneficio / riesgo con eficacia para reducir los síntomas del trastorno bipolar y la esquizofrenia.
Disminuye el riesgo de ideas suicidas e intentos de suicidio, pero menos que la clozapina.
Sin embargo, esta molécula antidopaminérgica afecta emociones positivas como el deseo, la alegría, la envidia, la libido, la curiosidad y el espíritu de descubrimiento .
La Comisión de Transparencia ( HAS , Saint-Denis , Francia) evaluó su beneficio significativo y la mejora en el beneficio significativo (ASMR = III ).
La revista Prescrire evaluó que la olanzapina no ayudó ni en el trastorno bipolar ni en la esquizofrenia.
En Bélgica , Suiza, Francia y Canadá , está disponible exclusivamente con receta médica.
En Bélgica , el 25 de mayo de 2007 , una circular del SCM (servicio de control de drogas) anunció que la Agencia Federal de Medicamentos y Productos Sanitarios (dependiente del SPF Santé ) y ellos mismos habían sido informados por la firma Eli Lilly Benelux de la identificación. en Gran Bretaña de tres lotes falsificados de Zyprexa 10 mg comprimidos recubiertos con película , de presentación francesa , que se habían entregado en Gran Bretaña a importadores paralelos. Los números de lote de estos productos falsificados eran idénticos a los lotes comercializados en Francia por Lilly France.
Entre 2005 y 2007 se iniciaron numerosas demandas contra consumidores estadounidenses contra la empresa Lilly por falta de información sobre efectos secundarios indeseables, en particular sobre las consecuencias sobre el metabolismo ( obesidad , diabetes ) que induciría el fármaco. En Estados Unidos, la firma fue condenada a una multa récord de 1.400 millones de dólares por haber fomentado la prescripción de su producto fuera de las indicaciones prescritas (en particular con fines de sedación).